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SML3281

Sigma-Aldrich

GSK215 hydrochloride

≥98% (HPLC)

동의어(들):

(2S,4R)-4-hydroxy-1-((S)-2-(2-(4-(3-methoxy-4-(4-(2-(methylcarbamoyl)phenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-ylamino)phenyl)piperazin-1-yl)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide hydrochloride, GSK 215 hydrochloride, GSK-215 hydrochloride

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C50H59F3N10O6S · xHCl
Molecular Weight:
985.13 (free base basis)
MDL number:
UNSPSC 코드:
51111800
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.21
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Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

양식

powder

구성

, 0-8 (H2O)
, 1.8-3.3 mol (HCl)

저장 조건

desiccated

색상

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

저장 온도

2-8°C

SMILES string

FC(F)(F)c1cnc(cc1Nc7c(cccc7)C(=O)NC)Nc2c(cc(cc2)N3CCN(CC3)CC(=O)N[C@@H](C(C)(C)C)C(=O)N4[C@@H](C[C@H](C4)O)C(=O)N[C@@H](C)c5ccc(cc5)c6[s]cnc6C)OC

InChI key

ZGSWGXNEXAXEGV-XFCHVEHOSA-N

생화학적/생리학적 작용

GSK215 is a potent and selective focal adhesion kinase (FAK) degrader (DC50 = 1.3 nM; A549 cells) composed of the FAK inhibitor VS-4718 and the VHL E3 ligase binder VHL-021. GSK215 shows cell type-dependent growth inhibition, where it inhibits A549 (IC50 <1 µM) and MCF-7 (IC50 <0.1 µM), but not BT474, in 2D cultures, while the growth of BT47 (IC50 <0.1 µM) and MCF-7 (IC50 ~0.1 µM), but not A5494, are inhibited by GSK215 in 3D cultures.
Potent and selective focal adhesion kinase (FAK) degrader composed of the FAK inhibitor VS-4718 and the VHL E3 ligase binder VHL-021.

주의사항

Hygroscopic

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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Discovery and Characterisation of Highly Cooperative FAK-Degrading PROTACs
Angewandte Chemie (International Edition in English), 18;60(43), 23327-23334 (2021)

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