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Merck
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SML1925

Sigma-Aldrich

Bepristat 2a hydrochloride

≥95% (HPLC)

동의어(들):

6-Bromo-2-[[[2-(diethylamino)ethyl]amino]methyl]-5-hydroxy-1-phenyl-1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester hydrochloride

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C24H30BrN3O3 · xHCl
CAS Number:
Molecular Weight:
488.42 (free base basis)
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥95% (HPLC)

형태

powder

저장 조건

desiccated

색상

white to beige

solubility

H2O: 10 mg/mL, clear

저장 온도

2-8°C

SMILES string

CCN(CC)CCNCC1=C(C(OCC)=O)C2=CC(O)=C(Br)C=C2N1C3=CC=CC=C3.[H]Cl

생화학적/생리학적 작용

Bepristat 2a is a selective reversible inhibitor of protein disulfide isomerase (PDI), an enzyme in the endoplasmic reticulum that catalyzes disulfide bond breakage and reformation to catalyze protein folding. Unlike most PDI inhibitors, Bepristat 2a binds at the substrate-binding site, rather than the catalytic site. Bepristat 2a blocked PDI activity with an IC50 value of 1200 nM, while enhancing catalytic activity of remote PDI domains. PDI is up-regulated in several cancers, has been implicated in neurodegenerative processes, and plays an important role in thrombus formation. Bepristat 2a potently inhibited platelet aggregation and thrombus formation in vivo.

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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Roelof H Bekendam et al.
Nature communications, 7, 12579-12579 (2016-08-31)
Protein disulfide isomerase (PDI) is an oxidoreductase essential for folding proteins in the endoplasmic reticulum. The domain structure of PDI is a-b-b'-x-a', wherein the thioredoxin-like a and a' domains mediate disulfide bond shuffling and b and b' domains are substrate

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