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SML1605

Sigma-Aldrich

OTX015

≥98% (HPLC)

동의어(들):

6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-, OTX-015

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C25H22ClN5O2S
CAS Number:
Molecular Weight:
491.99
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

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Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

양식

powder

색상

white to light brown

solubility

DMSO: 20 mg/mL, clear

저장 온도

2-8°C

SMILES string

O=C(NC(C=C1)=CC=C1O)C[C@H]2C3=NN=C(C)N3C(SC(C)=C4C)=C4C(C5=CC=C(Cl)C=C5)=N2

InChI

1S/C25H22ClN5O2S/c1-13-14(2)34-25-22(13)23(16-4-6-17(26)7-5-16)28-20(24-30-29-15(3)31(24)25)12-21(33)27-18-8-10-19(32)11-9-18/h4-11,20,32H,12H2,1-3H3,(H,27,33)/t20-/m0/s1

InChI key

GNMUEVRJHCWKTO-FQEVSTJZSA-N

유전자 정보

생화학적/생리학적 작용

It binds to bromodomain and extra-terminal domain (BET) proteins and inhibits their binding to the chromatin. This in turn prevents gene transcription. OTX015 has been shown to inhibit proliferation of cells in haematological malignancies.[1]
OTX015 is a potent inhibitor of the BET bromodomain proteins 2, 3, and 4 (BRD2/3/4).
OTX015 is a potent inhibitor of the BET bromodomain proteins 2, 3, and 4.

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

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Nana Chen et al.
Cell reports, 39(11), 110970-110970 (2022-06-16)
Analysis of The Cancer Genome Atlas and other published data of head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) reveals somatic alterations of the Hippo-YAP pathway in approximately 50% of HNSCC. Better strategies to target the YAP1 transcriptional complex are sought.
Bromodomain inhibitor OTX015 in patients with acute leukaemia: a dose-escalation, phase 1 study.
Berthon C
The Lancet. Haematology, 3(4) (2016)
Yaping Wu et al.
Theranostics, 9(6), 1777-1793 (2019-05-01)
The bromodomain and extraterminal family members are epigenetic readers and transcriptional coactivators which are critically involved in various biological processes including tumorigenesis. BRD4 has been increasingly appreciated as a key oncogene and promising anticancer target. Here, we sought to characterize
Leiming Wang et al.
The Journal of clinical investigation, 130(4), 1782-1792 (2019-12-25)
Recent findings have shown that inhibitors targeting bromodomain and extraterminal domain (BET) proteins, such as the small molecule JQ1, are potent growth inhibitors of many cancers and hold promise for cancer therapy. However, some reports have also revealed that JQ1

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