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Merck
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SML0636

Sigma-Aldrich

SR1664

≥98% (HPLC)

동의어(들):

4′-[[2,3-Dimethyl-5-[[[(1S)-1-(4-nitrophenyl)ethyl]amino]carbonyl]-1H-indol-1-yl]methyl]- [1,1′-Biphenyl]-2-carboxylic acid

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C33H29N3O5
CAS Number:
Molecular Weight:
547.60
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

형태

powder

저장 조건

protect from light

색상

white to beige

solubility

DMSO: 15 mg/mL, clear

저장 온도

−20°C

InChI

1S/C33H29N3O5/c1-20-22(3)35(19-23-8-10-25(11-9-23)28-6-4-5-7-29(28)33(38)39)31-17-14-26(18-30(20)31)32(37)34-21(2)24-12-15-27(16-13-24)36(40)41/h4-18,21H,19H2,1-3H3,(H,34,37)(H,38,39)/t21-/m0/s1

InChI key

IIJDFXNUWZTHIM-NRFANRHFSA-N

생화학적/생리학적 작용

SR1664 is a non-agonist PPARγ ligand and an inhibitor of Cdk5-mediated PPARγ phosphorylation. It has strong antidiabetic activity in two murine models of diabetes without the side effects normally asociated with the thiazolidinedione (TZD) antidiabetic PPARγ agonists. The TZD antidiabetics such as rosiglitazone and pioglitazone are full PPARγ agonists, but recent data have suggested that their separate activity, inhibition of the the obesity-linked PPARγ phosphorylation by Cdk5, is likely the more important activity for antidiabetic action. SR1664 has an IC50 of 80 nM in a competitive binding assay, blocked the Cdk5-mediated phosphorylation of PPARγ in vitro with IC50 between 20 and 200 nM and exhibited no PPARγ agonist activity.

특징 및 장점

This compound is featured on the CDKs page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

기타 정보

Light sensitive

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


시험 성적서(COA)

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