CCG-63802 may be used to study G-protein-mediated cell signaling.
생화학적/생리학적 작용
CCG-63802 is a reversible, allosteric inhibitor of RGS4
GCC-63802 binds to RGS4 and blocks interaction with Goa (IC50 = 1.9 uM). RGS4 (Regulator of G protein Signaling) is one of the RGP proteins responsible for terminating mu opioid receptor signaling. RSG proteins are GTPase activators, and drive G protein subunits to an inactive, GDP-bound form.
특징 및 장점
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고리형 AMP(cAMP), 고리형 GMP(cGMP), 고리형 ADP-리보스를 포함하여 고리형 뉴클레오타이드는 GPCR 활성화에 의해 개시된 세포내 이벤트의 2차 전달자로서 광범위하게 연구되었습니다. cAMP는 주로 cAMP 의존성 단백질 인산화효소(PKA)의 활성화를 통해 모든 진핵생물 세포에서 세포 기능을 변형시키지만 cAMP 개폐 이온 채널 및 cAMP에 의해 직접 활성화되는 구아닌 뉴클레오타이드 교환 인자를 통해서도 변형시킵니다.