T0318

トラニラスト

≥98% (HPLC), LTC4 inhibitor, powder

• 別名: 2-[[3-(3,4-ジメトキシフェニル)-1-オキソ-2-プロペニル]アミノ]安息香酸, 3,4-DAA, N-（3,4-ジメトキシシンナモイル）アントラニル酸, SB-252218, リザベン
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₈H₁₇NO₅
• CAS番号: 53902-12-8
• 分子量: 327.33
• UNSPSC Code: 41106500
• PubChem Substance ID: 24278719
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00864787
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder

特性

• 製品名: トラニラスト, ≥98% (HPLC), powder
• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• color: white to beige
• mp: 166.2-168.2 °C (lit.)
• solubility: DMSO: >10 mg/mL, H₂O: insoluble
• originator: Kissei
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: COc1ccc(\C=C\C(=O)Nc2ccccc2C(O)=O)cc1OC
• InChI: 1S/C18H17NO5/c1-23-15-9-7-12(11-16(15)24-2)8-10-17(20)19-14-6-4-3-5-13(14)18(21)22/h3-11H,1-2H3,(H,19,20)(H,21,22)/b10-8+
• InChI key: NZHGWWWHIYHZNX-CSKARUKUSA-N
• Gene Information: human ... VEGFA(7422), VEGFB(7423), VEGFC(7424)

詳細

Application

トラニラストのマスト細胞表面受容体に対する効果が、マウス骨髄由来マスト細胞で研究されました。[1]

Biochem/physiol Actions

トラニラストは、抗喘息薬であり、刺激された単球でのLTC₄ およびPGE₂の形成を阻害して、マスト細胞の脱顆粒を防ぐ他、VEGF誘導性のin vivoでの血管新生を阻害し、また、in vitroでのヒト内皮細胞の増殖と管腔形成を阻害します。

抗喘息薬。刺激された単球のLTC₄およびPGE₂産生を阻害しますが、シクロオキシゲナ-ゼやリポキシゲナ-ゼの活性は阻害しません。マスト細胞の脱顆粒を阻害します。in vivoにおいてVEGF誘導性の血管新生を阻害し、in vitroでヒト血管内皮細胞の増殖および管形成を阻害します。進行性のT_H1介在性自己免疫疾患を治療する薬剤として新たに分類されています。

また、トラニラストは、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤-1（p21Waf1/Cip1）を阻害することで血管平滑筋細胞の増殖を阻害し、移植心冠動脈病変の治療に有用と考えられます。肥厚性瘢痕およびケロイドの治療に使用されます。トラニラストは腫瘍壊死因子（TNF-αおよびTGF-β2）を阻害し、ヒト網膜色素上皮細胞株（ARPE）において上皮間葉転換を妨害します。

Features and Benefits

本化合物は、キッセイにより開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品／医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

安全性情報

• pictograms: GHS07
• signalword: Warning
• hcodes: H302
• pcodes: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• Hazard Classifications: Acute Tox. 4 Oral
• 保管分類: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• ppe: dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves