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安全性情報

SML3379

Sigma-Aldrich

D159687

≥98% (HPLC)

別名:

1-(4-((3′-Chloro-6-methoxy-[1,1′-biphenyl]-3-yl)methyl)phenyl)urea, D 159687, N-[4-[(3′-Chloro-6-methoxy[1,1′-biphenyl]-3-yl)methyl]phenyl]urea, [4-(3′-Chloro-6-methoxy-biphenyl-3-ylmethyl)phenyl]urea, [4-[[3-(3-Chlorophenyl)-4-methoxyphenyl]methyl]phenyl]urea

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C21H19ClN2O2
CAS番号:
1155877-97-6
分子量:
366.84
MDL番号:
MFCD26793458
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

保管温度

2-8°C

InChI

1S/C21H19ClN2O2/c1-26-20-10-7-15(12-19(20)16-3-2-4-17(22)13-16)11-14-5-8-18(9-6-14)24-21(23)25/h2-10,12-13H,11H2,1H3,(H3,23,24,25)

InChI Key

RJJLUTWHJUDZFP-UHFFFAOYSA-N

生物化学的／生理学的作用

D159687 is a brain-penetrant, orally available, highly potent and selective negative allosteric modulator (NAM) against phosphodiesterase 4 (PDE4) subtype PDE4D (hPDE4D7 IC50 = 27 nM; PDE4A1/B1/C1 IC50 = 2.50/1.47/6.80 μM; IC50 ≥29 μM against PDE1/2/3/5/7/8/9/10/11 subtypes). Comparing to Rolipram, D159678 offers similar in vivo efficacy on long-term memory formation by novel object recognition test (MED = 3 μg/kg mouse iv., 1 μg/kg rat p.o.), while being more effective in the scopolamine-impaired Y-maze tests (D159678/Rolipram MED = 0.1/1 μg/kg mouse iv. or 30/100 μg/kg mouse p.o.) and much less emetic in shrews/dog/monkeys (by 100-/3000-/500-fold).

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML3379-BULK:
SML3379-VAR:
SML3379-5MG:
SML3379-25MG:

試験成績書（COA）

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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Jane S Sutcliffe et al.
PloS one, 9(7), e102449-e102449 (2014-07-23)
Cyclic adenosine monophosphate (cAMP) signalling plays an important role in synaptic plasticity and information processing in the hippocampal and basal ganglia systems. The augmentation of cAMP signalling through the selective inhibition of phosphodiesterases represents a viable strategy to treat disorders
David J Titus et al.
Neurobiology of learning and memory, 148, 38-49 (2018-01-03)
Traumatic brain injury (TBI) significantly decreases cyclic AMP (cAMP) signaling which produces long-term synaptic plasticity deficits and chronic learning and memory impairments. Phosphodiesterase 4 (PDE4) is a major family of cAMP hydrolyzing enzymes in the brain and of the four
Alex B Burgin et al.
Nature biotechnology, 28(1), 63-70 (2009-12-29)
Phosphodiesterase 4 (PDE4), the primary cAMP-hydrolyzing enzyme in cells, is a promising drug target for a wide range of conditions. Here we present seven co-crystal structures of PDE4 and bound inhibitors that show the regulatory domain closed across the active
Chong Zhang et al.
Scientific reports, 7, 40115-40115 (2017-01-06)
Inhibition of cyclic AMP (cAMP)-specific phosphodiesterase 4 (PDE4) has been proposed as a potential treatment for a series of neuropsychological conditions such as depression, anxiety and memory loss. However, the specific involvement of each of the PDE4 subtypes (PDE4A, 4B

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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