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SML1981

NIBR189

Name: NIBR189
Brand: SIGMA
Price: 21300 JPY

≥98% (HPLC), GPR183 antagonist, powder

別名:

(2E)-3-(4-Bromophenyl)-1-(4-(4-methoxybenzoyl)-1-piperazinyl)-2-propen-1-one, (E)-3-(4-Bromophenyl)-1-(4-(4-methoxybenzoyl)piperazin-1-yl)prop-2-en-1-one, NIBR 189

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:

C₂₁H₂₁BrN₂O₃

CAS番号:

1599432-08-2

分子量:

429.31

UNSPSC Code:

12352200

NACRES:

NA.77

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

powder

￥21,300

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特性

製品名

NIBR189, ≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

room temp

SMILES string

Brc1ccc(cc1)\C=C\C(=O)N2CCN(CC2)C(=O)c3ccc(cc3)OC

InChI

1S/C21H21BrN2O3/c1-27-19-9-5-17(6-10-19)21(26)24-14-12-23(13-15-24)20(25)11-4-16-2-7-18(22)8-3-16/h2-11H,12-15H2,1H3/b11-4+

InChI key

OFHXXBRBGWUOHR-NYYWCZLTSA-N

詳細

Biochem/physiol Actions

High-affinity, potent and selective EBI2 (GPR183) antagonist with good pharmacokinetic properties and oral availability in mice in vivo.

NBIR189 is a high-affinity, potent and selective EBI2 (GPR183) antagonist (IC50 = 16 nM against 10 nM 7α,25-OHC for binding human EBI2) that inhibits 7α,25-OHC-induced GTPγS binding (IC50 = 8.5 and 7.0 nM, respectively, against 0.33 and 0.1 nM OHC; human EBI2-expressing CHO membrane), calcium mobilization (IC50 = 11 and 15 nM using human or mouse EBI2-transfected cells, respectively), and chemotaxis (IC50 = 0.3 nM against 20 nM OHC-induced U937 migration). NBIR189 displays no inhibitory potency against 5HT2A, muscarinic acetylcholine receptor M2, adrenoreceptor α1A, nor significant affintiy toward 18 other GPCRs/transporters/enzymes, and exhibits good pharmacokinetic properties and oral availability in mice (AUC = 3608 nmol h/L, Cmax = 835 nM, tmax = 1 h, F = 49%; 3 mg/kg p.o.). A useful tool for probing EBI2-mediated physiological functions and autoimmune disorders.

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当該品目	SML1601	SML2256	SML1405
Sigma-Aldrich SML1981 NIBR189	Sigma-Aldrich SML1601 NSC59984	Sigma-Aldrich SML2256 D3-βArr	Sigma-Aldrich SML1405 MS37452
form powder	form powder	form powder	form powder
assay ≥98% (HPLC)	assay ≥98% (HPLC)	assay ≥98% (HPLC)	assay ≥98% (HPLC)
storage temp. room temp	storage temp. 2-8°C	storage temp. 2-8°C	storage temp. −20°C
solubility DMSO: 10 mg/mL, clear (warmed)	solubility DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)	solubility DMSO: 2 mg/mL, clear	solubility DMSO: 20 mg/mL, clear
color white to beige	color yellow to brown	color white to beige	color white to beige

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保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

SML1981-5MG: + SML1981-BULK: + SML1981-25MG: + SML1981-VAR:

jan

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