O7639

Org 24598 リチウム塩

≥98% (HPLC), solid

• 別名: R-(−)-N-メチル-N-[3-[(4-トリフルオロメチル)フェノキシ]-3-フェニル-プロピル]グリシン リチウム塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₉H₁₉F₃LiNO₃
• CAS番号: 722456-08-8
• 分子量: 373.30
• MDL番号: MFCD08705419
• UNSPSCコード: 12352202
• PubChem Substance ID: 24898046

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: solid
• 色: white to off-white
• 溶解性: H₂O: >2 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: [Li+].CN(CC[C@@H](Oc1ccc(cc1)C(F)(F)F)c2ccccc2)CC([O-])=O
• InChI: 1S/C19H20F3NO3.Li/c1-23(13-18(24)25)12-11-17(14-5-3-2-4-6-14)26-16-9-7-15(8-10-16)19(20,21)22;/h2-10,17H,11-13H2,1H3,(H,24,25);/q;+1/p-1/t17-;/m1./s1
• InChI Key: VMQXVSNARQMSDL-UNTBIKODSA-M

詳細

生物化学的／生理学的作用

Org 24598はグリア細胞に存在するGlyT (GlyT1, グリシントランスポ-タ-1型) の選択的で強力なインヒビタ-です。ラット (P12-P16) では、キヌレン酸、6-シアノ-7-ニトロキノキサリン-2,3-ジオン (CNQX) 、ビククリンの存在下で、10μMのORG 24598により、-60 mVで内向き電流が平均-10/-50 pA誘導され、微小抑制性シナプス後電流 (mIPSC)、自発的抑制性シナプス後電流 (sIPSCs)、電気的に誘発したグリシン作動性抑制性シナプス後電流 (eIPSCs) の減衰時数が顕著に増加します。 細胞外ナトリウムをN-メチル-d-グルカミンに置換するか、またはマイクロモル濃度のグリシンで切片を灌流することにより、グリシン作動性IPSCの減衰時定数が増加します。グリシン(1-5μM) やd-セリン(10μM) により、eEPSCの振幅が増加しますが、l-セリンは影響を及ぼしません。Org 24598は、NMDA受容体を介さないeEPSCの振幅には影響を及ぼさず、NMDA受容体を介するeEPSCの振幅を顕著に増加させます。このことから、Org 24598によってグリア細胞のグリシントランスポ-タ-を阻害すると、脊髄切片のグリシン濃度が上昇し、次々にグリシン作動性シナプス電流の時間が延長し、NMDAを介するシナプス反応が増強されると結論付けることができます。

特徴および利点

This compound is featured on the Glycine Transporters page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable