A6191

Antipain dihydrochloride

lyophilized powder

• 別名: N-(Nα-カルボニル-Arg-Val-Arg-アル)-Phe
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₇H₄₄N₁₀O₆ · 2 HCl
• CAS番号: 37682-72-7
• 分子量: 677.62
• MDL番号: MFCD00135957
• UNSPSCコード: 12352202
• PubChem Substance ID: 24891067
• NACRES: NA.77

特性

• product name: アンチパイン 二塩酸塩 微生物由来, protease inhibitor
• 由来生物: Streptomyces sp.
• 品質水準: 300
• 形状: lyophilized powder
• 有効性: 1.4 μM K_i
• 溶解性: H₂O: 50 mg/mL; 1-butanol: soluble; 1-propanol: soluble; DMSO: soluble; ethanol: soluble; methanol: soluble
• 作用機序: enzyme | inhibits
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: Cl[H].Cl[H].[H]C(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)NC(Cc1ccccc1)C(O)=O)C(C)C
• InChI: 1S/C27H44N10O6.2ClH/c1-16(2)21(23(40)34-18(15-38)10-6-12-32-25(28)29)37-22(39)19(11-7-13-33-26(30)31)35-27(43)36-20(24(41)42)14-17-8-4-3-5-9-17;;/h3-5,8-9,15-16,18-21H,6-7,10-14H2,1-2H3,(H,34,40)(H,37,39)(H,41,42)(H4,28,29,32)(H4,30,31,33)(H2,35,36,43);2*1H/t18?,19-,20?,21-;;/m0../s1
• InChI Key: YAHXZYICKJUJEO-BXLPLHKWSA-N

詳細

詳細

化学構造：ペプチド

アプリケーション

微生物由来のアンチパイン二塩酸塩は、ウェスタンブロッティングにおいて脂肪細胞タンパク質の調製に使用されており、またゲルシフト分析で核抽出物の単離に用いるプロテアーゼ阻害剤カクテルに使用されています。

50%阻害を示す濃度(μg/mL):
パパイン、0.16
トリプシン、0.26
カテプシンA、1.19
カテプシンB、0.59
カテプシンD、125
プラスミン、>93
キモトリプシンおよびペプシン、>250
K_i = 1.4 μMでカルパインIを阻害することも報告されています(ブタ)。

生物化学的／生理学的作用

また、アンチパイン二塩酸塩は、パパインおよびカテプシンBの作用を阻害します。

セリン/システインプロテアーゼ、および一部のトリプシン様セリンプロテアーゼの可逆的インヒビターです。この作用はロイペプチンに類似していますが、このプラスミン阻害作用は低く、カテプシンAの阻害はロイペプチンで認められている活性より高いものです。アンチパインの慢性的投与により、化学的に誘導されるBALB/c-/3T3細胞の形質転換の頻度を減少させることができます。

調製ノート

水に50 mg/mLで溶解したとき、透明～わずかに濁った黄色の溶液となります。メタノール、水、およびDMSOに可溶、エタノール、ブタノール、およびプロパノールにはわずかに可溶、ベンゼン、ヘキサン、およびクロロホルムには不溶であると報告されています。⁸ 水またはバッファーに溶解したストック溶液は-20°Cで約1ヶ月間安定です。

末端のアルデヒド基が酸化やラセミ化する可能性がありますので、希釈後の溶液は氷上で保存し、当日中に使用してください。

水またはバッファーに溶解したストック溶液は4°Cで1週間、-20°Cで1ヶ月間安定です。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)