A3230
AR-A014418
≥98% (HPLC), solid
別名:
N-(4-メトキシベンジル)-N′-(5-ニトロ-1,3-チアゾール-2-イル)尿素
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C12H12N4O4S
CAS番号:
分子量:
308.31
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
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Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
color
off-white to tan
solubility
DMSO: ≥20 mg/mL, clear, light yellow, H2O: insoluble
originator
AstraZeneca
storage temp.
2-8°C
SMILES string
COc1ccc(CNC(=O)Nc2ncc(s2)[N+]([O-])=O)cc1
InChI
1S/C12H12N4O4S/c1-20-9-4-2-8(3-5-9)6-13-11(17)15-12-14-7-10(21-12)16(18)19/h2-5,7H,6H2,1H3,(H2,13,14,15,17)
InChI key
YAEMHJKFIIIULI-UHFFFAOYSA-N
General description
AR-A014418 は慢性疼痛緩和特性を有する可能性があります。神経因性疼痛を有するマウスでは、この分子に抗痛覚過敏性効果があることが確認されています。AR-A014418は、炎症誘発性サイトカイン、カテコラミン作動性経路およびセロトニン作動性経路を調整することができます。AR-A014418による膵癌細胞の増殖の阻害についても研究されています。
Application
AR-A014418 がグリコゲンシンターゼキナーゼ3（GSK3）の阻害薬として使用されています。
Biochem/physiol Actions
AR-A014418は、グリコ-ゲンシンタ-ゼキナ-ゼ3(GSK3)のインヒビタ-です。
グリコーゲンシンターゼキナーゼ3（GSK3）は、糖尿病やアルツハイマー病の病態に関与するセリン／スレオニンキナーゼです。GSK3インヒビターであるAR-A014418は、ATP競合的な様式で（Ki = 38 nM）SK3を阻害します（IC50 = 104 nM）。AR-A014418は、cdk2、cdk5（IC50 > 100 μM）をはじめその他26種類のキナーゼには有意な阻害効果はなく、GSK3に対し高い特異性を示しています。
Features and Benefits
この化合物はアストラゼネカ社によって開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と、認可された医薬品／医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください。
この化合物は受容体の分類とシグナル伝達のハンドブックのPKB/Aktのページで取り上げられています。他のハンドブックのページを閲覧するにはここをクリックしてください。
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当該品目 | |||
|---|---|---|---|
| assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) |
| form solid | form solid | form solid | form solid |
| Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 |
| storage temp. 2-8°C | storage temp. 2-8°C | storage temp. 2-8°C | storage temp. −20°C |
| solubility DMSO: ≥20 mg/mL, clear, light yellow, H2O: insoluble | solubility DMSO: >10 mg/mL, H2O: insoluble | solubility DMSO: ~20 mg/mL, H2O: insoluble | solubility DMSO: 100 mg/mL |
| color off-white to tan | color white to off-white | color light yellow | color yellow-white |
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
ppe
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves