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Merck
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SML3042

Sigma-Aldrich

iP300

≥97% (HPLC)

Sinonimo/i:

2-(3′-Fluoro-5′-(1-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,5-dioxo-2′,3′-dihydrospiro[imidazolidine-4,1′-indene]-1-yl)-N-(4-fluorobenzyl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)acetamide, 3-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-[1-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-1H-pyrazol-4-yl]-2,5-dioxo-N-(2,2,2-trifluoro-1-methylethyl)spiro[imidazolidine-4,1-[1H]indene]-1-acetamide, N-(4-fluorobenzyl)-2-(3-fluoro-5-{1-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-1H-pyrazol-4-yl}-2,5-dioxo-2,3-dihydro-1H-spiro[imidazolidine-4,1-inden]-1-yl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)acetamide, iP300v/w, iP300w and iP300v mix, iP300w/v

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C29H27F5N6O4
Numero CAS:
2624336-90-7
Peso molecolare:
618.55
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

100

Saggio

≥97% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

−20°C

Stringa SMILE

O=C(NC1(C2=O)CC(C3=C1C=CC(C4=CN(N=C4)CC(NC)=O)=C3)F)N2CC(N(CC5=CC=C(C=C5)F)C(C(F)(F)F)C)=O

Azioni biochim/fisiol

iP300, a mixture of 8 diastereomers, is a potent histone acetyltransferase (HAT) p300/CBP inhibitor (p300 IC50 = 33 nM by H3K9Ac HTRF assay). An active diastereomer(s)-enriched pool (iP300w) obtained by partial HPLC separation prevents DUX4-induced cytotoxicity and transcription activity in human myoblast LHCN-M2 cultures (0.1-1 μM) and shows in vivo efficacy against muscle loss (0.3 mg/kg/day i.p.) in a murine model of facioscapulohumeral muscular dystrophy (FSHD).

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Darko Bosnakovski et al.
Science advances, 5(9), eaaw7781-eaaw7781 (2019-09-20)
Facioscapulohumeral muscular dystrophy (FSHD) results from mutations causing overexpression of the transcription factor, DUX4, which interacts with the histone acetyltransferases, EP300 and CBP. We describe the activity of a new spirocyclic EP300/CBP inhibitor, iP300w, which inhibits the cytotoxicity of the

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