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化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
光學活性
[α]/D +175 to +200°, c = 1 in chloroform-d
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: 2 mg/mL, clear
儲存溫度
2-8°C
SMILES 字串
O=C(C1=CSC2=C1C=CC=C2)N3CC[C@]3(C)C(N(CC4=CC=CC(Cl)=C4)CCCC(O)=O)=O
生化／生理作用
GLPG0974是一种口服，高亲和力，有效和选择性的游离脂肪酸受体2（FFA2；FFAR2；GPCR43；GPR43）拮抗剂（hFFA2 Kd=7.5 nM；IC50=9 nM；乙酸钠EC80诱导的HEK293 hFFA2中的Ca2+通量转染子）对包括FFA3（GPR41）在内的55种其他受体/通道/转运蛋白（IC50 >10 μM）几乎没有效力。GLPG0974抑制乙酸盐诱导的人嗜中性粒细胞迁移（IC50=27 nM），并表现出体内功效（0.1或1 mg/kg胃内）对抗NSAID消炎痛/FFA2激动剂苯乙酰胺-1共同治疗诱导的十二指肠病变，具有良好的药代动力学特性和口服可用性（大鼠F=47%；口服5 mg/kg）。
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類（WGK）
WGK 3
閃點（°F）
Not applicable
閃點（°C）
Not applicable
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