SML1731

A64 trifluoroacetate

≥98% (HPLC)

• 别名: 5-((6-Oxo-5-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1,6-dihydropyridin-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione trifluoroacetate
• 经验公式（希尔记法）: C₁₈H₁₇N₅O₃S · xC₂HF₃O₂
• CAS号: 2123107-10-6
• 分子量: 383.42 (free base basis)
• 分類程式碼代碼: 12352200
• PubChem物質ID: 329826044
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 顏色: white to beige
• 溶解度: H₂O: 10 mg/mL, clear
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: O=C1NC=C(/C=C2SC(NC\2=O)=O)C=C1C3=CC=C(N4CCNCC4)N=C3.FC(F)(C(O)=O)F

说明

生化／生理作用

A64 是一种细胞渗透性、ATP 位点靶向吡啶酮噻唑烷二酮类化合物，作为一种有效的 HIPK2 选择性同源结构域相互作用蛋白激酶抑制剂（对 HIPK2 和 HIPK1 的 IC ₅₀ = 74 nM 和 136 nM；[ATP] = 100μM），仅在较高浓度时影响 MPF（在 5μM;[ATP] = 10μM），对 CDK1 几乎没有作用（IC ₅₀ >10μM)。A64 (1 μM）有效防止内质网应激剂衣霉素（1μg/mL）诱导的 HEK293 和原代大鼠运动神经元培养的 HIPK2/JNK 磷酸化和细胞死亡。通过 A64 处理抑制 HIPK2 也能有效保护大鼠运动神经元免受外源性 SOD1 G93A 或 TDP-43 表达的死亡。激酶组分析显示的 ff-靶激酶包括 DYRK1A、CSNK2A2、DAPK2、DAPK1、PIM3、CSNK2A1、PIM1（Kd 分别为 8.8、6.1、6.1、9.5、3.7、31、37 nM）和 DYRK1B (IC ₅₀ = 62 nM)。

安全信息

• 象形圖: GHS07
• 訊號詞: Warning
• 危險聲明: H315,H319,H335
• 防範說明: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危險分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• 標靶器官: Respiratory system
• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable