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Merck

SML1259

Sigma-Aldrich

GSK2194069

≥97% (HPLC)

别名:

(S)-4-(4-(苯并呋喃-5-基)苯基)-3-((1-(环丙烷羰基)吡咯烷-3-基)甲基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H) )-酮

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C25H24N4O3
分子量:
428.48
MDL號碼:
分類程式碼代碼:
12352200
PubChem物質ID:
NACRES:
NA.77

化驗

≥97% (HPLC)

形狀

powder

顏色

white to light brown

溶解度

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

O=C(C1CC1)N2CC[C@@H](CC(N3C4=CC=C(C5=CC=C(OC=C6)C6=C5)C=C4)=NNC3=O)C2

InChI

1S/C25H24N4O3/c30-24(18-1-2-18)28-11-9-16(15-28)13-23-26-27-25(31)29(23)21-6-3-17(4-7-21)19-5-8-22-20(14-19)10-12-32-22/h3-8,10,12,14,16,18H,1-2,9,11,13,15H2,(H,27,31)/t16-/m0/s1

InChI 密鑰

AQTPWCUIYUOEMG-INIZCTEOSA-N

生化/生理作用

GSK2194069 是脂肪酸合酶(FAS)抑制剂。GSK2194069 是 hFAS 的 β-酮酯酰还原酶(KR)活性的有效和特异性抑制剂,整个 hFAS 反应的 IC50 为 7.7±4.1 nM。 FAS 在某些癌症(包括前列腺癌)中上调。 研究发现 GSK2194069 抑制 Nod-SCID-γ 小鼠体内产生的前列腺癌 C42b 细胞异种移植物的肿瘤生长。 在非小细胞肺癌(A549)癌细胞系中也证实了细胞 FAS 抑制作用会减少细胞生长,平均 EC50 为 15±0.5 nM。

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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David Weigt et al.
Cell chemical biology, 26(9), 1322-1331 (2019-07-08)
Human cancers require fatty acid synthase (FASN)-dependent de novo long-chain fatty acid synthesis for proliferation. FASN is therefore an attractive drug target, but fast technologies for reliable label-free cellular compound profiling are lacking. Recently, MALDI-mass spectrometry (MALDI-MS) has emerged as
Myriam Cerezo-Magaña et al.
Molecular cancer research : MCR, 19(3), 528-540 (2020-12-09)
As an adaptive response to hypoxic stress, aggressive tumors rewire their metabolic phenotype into increased malignant behavior through extracellular lipid scavenging and storage in lipid droplets (LD). However, the underlying mechanisms and potential lipid source retrieved in the hypoxic tumor

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