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Merck
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文件

PZ0374

Sigma-Aldrich

PF-06446846 盐酸盐

≥98% (HPLC)

别名:

N-（3-氯代吡啶-2-基）-N-（（3R）-哌啶-3-基）-4-（3H- [1,2,3]三唑[4,5-b]吡啶-3- yl）苯甲酰胺盐酸盐

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About This Item

经验公式（希尔记法）:
C22H20ClN7O · xHCl
CAS号:
1632250-50-0
分子量:
433.89 (free base basis)
分類程式碼代碼:
41121800
NACRES:
NA.77

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

光學活性

[α]/D -60 to -50°, c = 1 in methanol

儲存條件

desiccated

顏色

white to beige

溶解度

H2O: 2 mg/mL, clear

儲存溫度

room temp

SMILES 字串

O=C(C1=CC=C(N2C(N=CC=C3)=C3N=N2)C=C1)N([C@H]4CNCCC4)C5=C(Cl)C=CC=N5

生化／生理作用

Pf-06446846 是一种选择性、口服活性的 PCSK9 抑制剂，在合成 PCSK9 时似乎通过引起核糖体延缓而发挥作用。PCSK9 与 LDL 受体结合，阻止其从血液中去除 LDL 胆固醇。研究发现 PF-06446846 可降低大鼠血浆 PCSK9 和总胆固醇水平。

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類（WGK）

WGK 3

分析证书(COA)

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Nathanael G Lintner et al.
PLoS biology, 15(3), e2001882-e2001882 (2017-03-23)
Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) plays a key role in regulating the levels of plasma low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C). Here, we demonstrate that the compound PF-06446846 inhibits translation of PCSK9 by inducing the ribosome to stall around codon 34

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