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β-分泌酶抑制剂 IV

≥98% (HPLC), solid, β-secretase inhibitor, Calbiochem^®

• 别名: β-分泌酶抑制剂 IV
• 经验公式（希尔记法）: C₃₁H₃₈N₄O₅S
• CAS号: 797035-11-1
• 分子量: 578.72
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• product name: β-分泌酶抑制剂 IV, β-Secretase Inhibitor IV, CAS 797035-11-1, is a cell-permeable inhibitor that binds to BACE-1 active site and blocks its proteolytic activity (IC₅₀ = 15 nM for human BACE-1).
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C31H38N4O5S/c1-21(23-12-8-5-9-13-23)33-30(37)24-17-25(19-27(18-24)35(2)41(3,39)40)31(38)34-28(16-22-10-6-4-7-11-22)29(36)20-32-26-14-15-26/h4-13,17-19,21,26,28-29,32,36H,14-16,20H2,1-3H3,(H,33,37)(H,34,38)/t21-,28+,29-/m1/s1
• InChI 密鑰: VPNIQGRFZCTBEZ-SPTGULJVSA-N

说明

一般說明

一种细胞可渗透的有效抑制剂，与BACE-1活性位点结合并阻断其蛋白水解活性（BACE-1，人的IC₅₀ = 15 nM，在HEK293-APP^NFEV细胞中sAPP_NF的IC50=29 nM）。显示出比其他天冬氨酰蛋白酶更高的选择性（BACE-2、组织蛋白酶D和肾素的IC₅₀分别为230 nM、7.6 µM和>50 µ M）。

一种细胞渗透性间苯二甲酰胺化合物，含有羟乙基胺基序，与BACE-1活性位点结合并能有效阻断其蛋白水解活性（BACE-1，人的IC₅₀ = 15 nM，在HEK293-APPAPP^NFEV细胞中sAPP_NF的IC50=29 nM）。显示出比其他天冬氨酰蛋白酶更高的选择性（BACE-2、组织蛋白酶D和肾素的IC₅₀分别为0.23 µM、7.6 µM和>50 µM）。也可提供10 mM的DMSO溶液（目录号565794）。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量因批次而异。

生化／生理作用

主靶
BACE-1人

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：BACE-1，人为15 nM，在HEK293-APPNFEV细胞中的sAPP_NF为29 nM

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Halima, S.B., et al. 2016.Cell Reports.14, In press.
Stachel, S.J., et al. 2004.J. Med. Chem.47, 6447.

在DMSO（10 mg/ml）中溶解，等分&贮藏在-20℃下；可稳定3个月。

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable