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product name
CD38 抑制剂,
化驗
≥98% (HPLC)
品質等級
形狀
solid
製造商/商標名
Calbiochem®
儲存條件
OK to freeze
protect from light
顏色
light brown to brown
white to light brown
溶解度
DMSO: 100 mg/mL
儲存溫度
2-8°C
一般說明
一种细胞可渗透、口服生物可利用、无毒的噻唑基喹啉酮衍生化合物,可作为CD38的有效、选择性和可逆性抑制剂(人&小鼠CD38的IC50分别为 7.3 &1.9 nM;人wt-CD38的Ki=0.3 nM)。显示与催化活性位结合。在小鼠中表现出有吸引力的PK特性(p.o.30 mg/kg: t1/2 = 3.5 h,Cmax = 10.8 µg/ml;i.v.2 mg/kg: t1/2 = 5.3 h,Cmax = 2.98 µg/ml,Cl = 21 ml/min/kg,Vdss = 1.3 L/kg)。在饮食诱导的肥胖小鼠(30 mg/kg,p.o.)中,肝脏和腓肠肌组织中的NAD水平迅速升高了几倍。
生化/生理作用
主要靶标
CD38
CD38
可逆性:是
细胞可渗透性:具有
靶标IC50:人&小鼠CD38分别为7.3&1.9 nM
包裝
用惰性气体包装
警告
毒性:标准处理(A)
其他說明
Haffner, C.D., et al. 2015.J. Med. Chem.58, 3548.
Tarrago, M.G., et al. 2018 Cell.Metab.27, 1081.
Tarrago, M.G., et al. 2018 Cell.Metab.27, 1081.
法律資訊
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
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