5.30657

肌球蛋白 ATP 酶激活剂，EMD，1 X 10MG

• 别名: 肌球蛋白 ATP 酶激活剂，EMD，1 X 10MG, （+）-5-（1-（3，4-二甲氧基苯甲酰基）-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基）-6-甲基-3，6-二氢-2H-1，3，4-噻二嗪-2-酮，（+）-6-（3，6-二氢-6-甲基-2-氧代-2H-1，3，4-噻二嗪-5-基）-1-（3，4-二甲氧基苯甲酰基）-1，2，3，4-四氢喹啉，EMD-57033，肌球蛋白运动活性
• 经验公式（希尔记法）: C₂₂H₂₃N₃O₄S
• CAS号: 147527-31-9
• 分子量: 425.50
• UNSPSC代码: 12352200

属性

• 方案: ≥97% (HPLC)
• 质量水平: 100
• 表单: solid
• 制造商/商品名称: Calbiochem^®
• 储存条件: OK to freeze; protect from light
• 颜色: off-white
• 溶解性: DMSO: 50 mg/mL
• 储存温度: −20°C
• InChI: 1S/C22H23N3O4S/c1-13-20(23-24-22(27)30-13)15-6-8-17-14(11-15)5-4-10-25(17)21(26)16-7-9-18(28-2)19(12-16)29-3/h6-9,11-13H,4-5,10H2,1-3H3,(H,24,27)
• InChI key: IZLRMTJLQCLMKF-UHFFFAOYSA-N

说明

一般描述

外消旋体EMD-53998的细胞可渗透，生物可利用的正光学异构体，与肌球蛋白运动域的变构口袋结合（K_D = 7.3 µ M）并刺激肌动球蛋白ATP酶活性（β-心肌肌球蛋白的AC₅₀=7.0 µM，骨骼肌肌球蛋白的AC50=15.1 µM）。在心动过速诱导的心力衰竭犬模型中，对心肌具有正性肌力作用，并增强舒张功能，同时降低收缩的氧气消耗。作为保护β心肌肌球蛋白免受热应激和热变性的药理伴侣，并可诱导热灭活的肌球蛋白ATP酶的重折叠和再活化。

据报告，外消旋四氢喹啉EMD-53998的细胞可渗透（+）对映异构体通过具有运动N末端SH3样β桶状亚结构域的1：1变构相互作用增强肌球蛋白运动功能（分别为K_D = 7.3 & 23 µM，使用100 nM猪β-心肌肌球蛋白S1&兔快速骨骼肌重酶解肌球蛋白/HMM），恢复错误折叠的肌球蛋白的ATP结合活性，并增强肌球蛋白制剂的基础和肌动蛋白依赖性ATP酶活性（在µM的AC₅₀=7.0/猪β-心肌肌球蛋白S1、15.1/兔HMM，25.8/变形虫盘基网柄菌 Dd肌球蛋白-2和35.4/Dd肌球蛋白-5b），而对完全变性的肌球蛋白或β缺乏桶状亚结构域的Dd 肌球蛋白-1B/-1C/-1D/-1E无效。在正常和高热条件下，在体外无血清新生大鼠心肌细胞培养物中均证实了EMD 57033的肥大性效应（细胞大小在37°C时增加60%，在42°C时增加24%；10µ M EMD 57033持续24小时），仅在高热条件下细胞心房利钠肽急剧下降（37 °C对照ANP水平的百分比分别为47%和140%，在42 °C下有或没有10 µM EMD 57033持续24 h），而在心动过速诱发的心力衰竭的犬模型体内报告了正性肌力作用（0.4 mg/kg/min，持续20分钟）。（-）对映异构体EMD 57439是已知的PDE3抑制剂，对肌球蛋白ATP酶活性几乎没有效价。

生化/生理作用

主要靶标
肌球蛋白

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他说明

Radke, M.B., et al. 2014.ELife3, e01603.

Senzaki, H., et al., 2000.Circulation101, 1040.
Gambassi, G., et al. 1993.Am. J. Physiol.264, H728.
Solaro, R.J., et al.1993.Circ.Res.73, 981.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 象形图: GHS07,GHS08
• 警示用语：: Warning
• 危险声明: H302 - H319 - H335 - H373
• 预防措施声明: P260 - P264 - P270 - P301 + P312 - P305 + P351 + P338 - P314
• 危险分类: Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - STOT RE 2 - STOT SE 3
• 靶器官: Respiratory system
• 储存分类代码: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 闪点(°F): Not applicable
• 闪点(°C): Not applicable