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SML3834

Sigma-Aldrich

Vorapaxar

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

Ethyl [(3aR,4aR,8aR,9aS)-9(S)-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1(R)-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6(R)-yl]carbamate, MK 5348, MK-5348, MK5348, SCH 530348, SCH-530348, SCH530348

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C29H33FN2O4
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
492.58
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
51111800
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

-10 to -25°C

Actions biochimiques/physiologiques

Vorapaxar (MK-5348; SCH 530348) is an orally active, potent and selective thrombin receptor (PAR-1) antagonist with good selectivity over a panel of GPCRs, ion channels, and receptors, including PAR-2, PAR-3 and PAR-4. Vorapaxar inhibitis thrombin-induced calcium transient and thymidine incorporation in human coronary artery smoothmuscle cells (HCASMC; Ki = 1.1 and 13 nM, respectively), as well as aggregation in human platelet-rich plasma (PRP) induced by 10 nM thrombin or 15 μM haTRAP (IC50 = 47 and 25 nM, respectively), but not 20 μM ADP or 5 μM collagen. Oral administration (0.1 mg/kg to cynomolgus monkeys) prevents haTRAP-induced platelet aggregation ex vivo.

Pictogrammes

Environment

Mention d'avertissement

Warning

Mentions de danger

Conseils de prudence

Classification des risques

Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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Vorapaxar proven to be a promising candidate for pulmonary fibrosis by intervening in the PAR1/JAK2/STAT1/3 signaling pathway-an experimental in vitro and vivo study
European Journal of Pharmacology, 943, 175438-175438 (2023)
Targeting senescent hepatocytes using the thrombomodulin-PAR1 inhibitor vorapaxar ameliorates NAFLD progression
Hepatology (2023)
Samuel Chackalamannil et al.
Journal of medicinal chemistry, 51(11), 3061-3064 (2008-05-02)
The discovery of an exceptionally potent series of thrombin receptor (PAR-1) antagonists based on the natural product himbacine is described. Optimization of this series has led to the discovery of 4 (SCH 530348), a potent, oral antiplatelet agent that is

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