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SML3474

Sigma-Aldrich

PF-06928215, cis-racemate

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

Cis-2-(7-Oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3 carboxamido) cyclohexane-1-carboxylic acid, Cis-2-(7-Oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamido)cyclohexanecarboxylic acid, PF-06928215 cis-enantiomers (1R,2S) and (1S,2R)

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C20H20N4O4
Numéro CAS:
2570808-90-9
Poids moléculaire :
380.40
Numéro MDL:
MFCD32644796
Code UNSPSC :
51111800
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

OC([C@H](CCCC1)[C@H]1NC(C2=C3N(N=C2)C(C=C(C4=CC=CC=C4)N3)=O)=O)=O

Actions biochimiques/physiologiques

PF-06928215 is a high affinity (KD of the (1R,2S) enantiomer = 200 nM) active site-targeting, substrate-competitive cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) inhibitor (IC50 = 4.9 μM using the (1R,2S) enantiomer; in the presence of 1 mM ATP, 0.3 mM GTP, 100 nM 45-bp interferon-stimulatory dsDNA (ISD)). PF-06928215 displays no inhibitory potency against dsDNA-induced IFN-β expression in cellular cGAS assays, most likely due to limited cell-permeability and/or high levels of cellular ATP and GTP in the reporter cells employed. Note: this product contains the two cis-enantiomers (1R,2S) and (1S,2R).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Discovery of PF-06928215 as a high affinity inhibitor of cGAS enabled by a novel fluorescence polarization assay
PLoS ONE, 12 (2017)
Double knockout of Akt2 and AMPK accentuates high fat diet-induced cardiac anomalies through a cGAS-STING-mediated mechanism
Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Basis of Disease, 1866(10), 165855-165855 (2020)
Wenfeng Zhao et al.
Journal of chemical information and modeling, 60(6), 3265-3276 (2020-05-28)
Cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) has been recently uncovered to be a promising therapeutic target for immune-associated diseases. Until now, only a few inhibitors have been identified through high-throughput screening campaigns. Here, we reported the discovery of novel inhibitors for the

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