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SML2738

Sigma-Aldrich

SM1-71

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

N-[2-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C24H26ClN7O
Numéro CAS:
2088179-99-9
Poids moléculaire :
463.96
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

SM1-71 is a cell penetrant and potent multi-targeted kinase inhibitor that engages kinases through both reversible and irreversible binding. SM1-71 covalently inhibits 23 kinases including MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A/B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK(MLTK), MAP3K1, LIMK1, and RSK2. It binds to the cysteine located in vicinity of active site. In some cases, SM1-71 might bind to Cys located at allosteric places. SM1-71 potently inhibits growth of multiple cancer cell lines.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Li Tan et al.
Bioorganic & medicinal chemistry, 25(3), 838-846 (2016-12-25)
TAK1 (transforming growth factor-β-activated kinase 1) is an essential intracellular mediator of cytokine and growth factor signaling and a potential therapeutic target for the treatment of immune diseases and cancer. Herein we report development of a series of 2,4-disubstituted pyrimidine
Suman Rao et al.
The Journal of biological chemistry, 294(21), 8664-8673 (2019-03-13)
Most cancer cells are dependent on a network of deregulated signaling pathways for survival and are insensitive, or rapidly evolve resistance, to selective inhibitors aimed at a single target. For these reasons, drugs that target more than one protein (polypharmacology)
Suman Rao et al.
Cell chemical biology, 26(6), 818-829 (2019-04-16)
Covalent kinase inhibitors, which typically target cysteine residues, represent an important class of clinically relevant compounds. Approximately 215 kinases are known to have potentially targetable cysteines distributed across 18 spatially distinct locations proximal to the ATP-binding pocket. However, only 40

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