D5942

DAPT

≥98% (HPLC), solid, γ-secretase inhibitor

• Synonyme(s) : Ester t-butylique de N-[N-(3,5-difluorophénacétyl)-L-alanyl]-S-phénylglycine, GSI-IX, LY-374973
• Formule empirique (notation de Hill): C₂₃H₂₆F₂N₂O₄
• Numéro CAS: 208255-80-5
• Poids moléculaire : 432.46
• Numéro MDL: MFCD04974585
• Code UNSPSC : 12352200
• ID de substance PubChem : 24893987
• Nomenclature NACRES : NA.77

Propriétés

• product name: DAPT, ≥98% (HPLC), solid
• Source biologique: synthetic (organic)
• Niveau de qualité: 100
• Pureté: ≥98% (HPLC)
• Forme: solid
• Couleur: white
• Solubilité: DMSO: ~18 mg/mL
• Auteur: Eli Lilly
• Température de stockage: 2-8°C
• Chaîne SMILES: C[C@H](NC(=O)Cc1cc(F)cc(F)c1)C(=O)N[C@@H](C(=O)OC(C)(C)C)c2ccccc2
• InChI: 1S/C23H26F2N2O4/c1-14(26-19(28)12-15-10-17(24)13-18(25)11-15)21(29)27-20(16-8-6-5-7-9-16)22(30)31-23(2,3)4/h5-11,13-14,20H,12H2,1-4H3,(H,26,28)(H,27,29)/t14-,20+/m0/s1
• Clé InChI: DWJXYEABWRJFSP-VBKZILBWSA-N
• Informations sur le gène: human ... APH1A(51107) , APH1B(83464) , NCSTN(23385) , NOTCH1(4851) , NOTCH2(4853) , NOTCH3(4854) , NOTCH4(4855) , PSEN1(5663) , PSEN2(5664) , PSENEN(55851) ; mouse ... Aph1a(226548) , Aph1b(208117) , Ncstn(59287) , Notch1(18128) , Notch2(18129) , Notch3(18131) , Notch4(18132) , Psen1(19164) , Psen2(19165) , Psenen(66340) ; rat ... Aph1a(365872) , Aph1b(300802) , Ncstn(289231) , Notch1(25496) , Notch2(29492) , Notch3(56761) , Notch4(406162) , Psen1(29192) , Psen2(81751) , Psenen(292788)

Description

Application

Le DAPT a été utilisé :comme constituant d'un milieu de différenciation neuronale (NDM) pour initier le "patterning" des neurones corticaux, comme inhibiteur de la voie de signalisation Notch pour étudier ses effets sur la régénération des cellules ciliées chez le poisson zèbre et comme inhibiteur de la γ-sécrétase pour bloquer la voie Notchet évaluer ses effets sur la prolifération des cellules musculaires lisses d'artère pulmonaire (MASMC) de rat.

Actions biochimiques/physiologiques

Le DAPT est un inhibiteur de la γ-sécrétase, et indirectement, un inhibiteur de Notch, substrat de la γ-sécrétase. D'autres substrats de la γ-sécrétase comprennent la protéine apparentée au récepteur des LDL, la cadhérine E et la protéine ErbB-4. En tant qu'inhibiteur de la γ-sécrétase, le DAPT peut être utile dans l'étude de la formation de la substance β-amyloïde (Aβ). Il a été démontré que le DAPT inhibe la voie de signalisation Notch dans des études sur des maladies autoimmunes et lymphoprolifératives telles que le syndrome lymphoprolifératif avec autoimmunité (ALPS) et le lupus érythémateux disséminé (LED), ainsi que dans le développement des cellules cancéreuses, l'angiogenèse et la différenciation des cellules souches pluripotentes induites humaines (hIPSC).

Caractéristiques et avantages

Ce composé a été développé par Eli Lilly. Pour consulter la liste des candidats-médicaments/médicaments autorisés et des composés mis au point par d'autres laboratoires pharmaceutiques, cliquez ici.

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Informations sur la sécurité

• Code de la classe de stockage: 11 - Combustible Solids
• Classe de danger pour l'eau (WGK): WGK 3
• Point d'éclair (°F): Not applicable
• Point d'éclair (°C): Not applicable
• Équipement de protection individuelle: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)