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Merck

SML3467

Sigma-Aldrich

Remimazolam

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

(S)-Methyl 3-(8-bromo-1-methyl-6-(pyridin-2-yl)-4H-benzo[f]imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-4-yl)propanoate, CNS 7054 methyl ester, CNS 7056, CNS-7054 methyl ester, CNS-7056, CNS7054 methyl ester, CNS7056, Methyl 3-{(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(pyridin-2-yl)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-yl}propanoate, ONO 2745, ONO-2745, ONO2745

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C21H19BrN4O2
Número de CAS:
Peso molecular:
439.31
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200

Nivel de calidad

Análisis

≥98% (HPLC)

formulario

powder

control farmacológico

USDEA Schedule IV

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

-10 to -25°C

cadena SMILES

CC1=CN=C2[C@H](CCC(OC)=O)N=C(C3=CC=CC=N3)C4=CC(Br)=CC=C4N12

InChI

1S/C21H19BrN4O2/c1-13-12-24-21-17(7-9-19(27)28-2)25-20(16-5-3-4-10-23-16)15-11-14(22)6-8-18(15)26(13)21/h3-6,8,10-12,17H,7,9H2,1-2H3/t17-/m0/s1

Clave InChI

CYHWMBVXXDIZNZ-KRWDZBQOSA-N

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Remimazolam (CNS 7056) is a benzodiazepine derivative with positive allosteric modulator (PAM) activity toward γ-aminobutyric acid type A (GABAA) receptor (pKi = 7.53/7.50/7.56 against 2.5 nM flunitrazepam for binding human/rat/yucatan micropig brain homogenates; pEC50/Emax = 6.44/375% (α1β2γ2), 6.18/186% (α2β2γ2), 6.04/210% (α3β2γ2), 5.86/289% (α5β2γ2s) by whole cell patch clamp using cells expressing respective rat αβγ complex). Intravenous injection (25 mg/kg rats, 15-30 mg/kg mice) causes fast onset and short duration of sedative action with rapid recovery when compared with midazolam.

Pictogramas

Exclamation mark

Palabra de señalización

Warning

Frases de peligro

Clasificaciones de peligro

STOT SE 3

Órganos de actuación

Respiratory system

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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CNS 7056: a novel ultra-short-acting Benzodiazepine
Anesthesiology, 107, 60-66 (2007)
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the short-acting sedative CNS 7056 in sheep
R N Upton , A A Somogyi, A M Martinez, J Colvill, C Grant
British Journal of Anaesthesia, 105, 798-809 (2010)
Metabolism of remimazolam in primary human hepatocytes during continuous long-term infusion in a 3-D bioreactor system
Freyer N, Knospel F, Damm G, Greuel S, Schneider C, Seehofer D, Stohr T, Petersen KU, Zeilinger K
Drug design, development and therapy, 13, 1033-1047 (2019)
Inhaled Remimazolam Potentiates Inhaled Remifentanil in Rodents
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Anesthesia and Analgesia, 124, 1484-1490 (2017)
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Yan Liu , Xiangqing Xu , Jianyong Xie , Huan Ma , Tao Wang , Guisen Zhang , Qingeng Li
Chemical Biology & Drug Design, 88, 38-42 (2016)

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