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SML2443

Sigma-Aldrich

GLPG0974

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

4-[[(R)-1-(Benzo[b]thiophene-3-carbonyl)-2-methyl-azetidine-2-carbonyl]-(3-chloro-benzyl)-amino]-butyric acid, GLPG 0974, GLPG-0974

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C25H25ClN2O4S
Número de CAS:
1391076-61-1
Peso molecular:
485.00
Número MDL:
MFCD28502087
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Análisis

≥98% (HPLC)

formulario

powder

actividad óptica

[α]/D +175 to +200°, c = 1 in chloroform-d

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

O=C(C1=CSC2=C1C=CC=C2)N3CC[C@]3(C)C(N(CC4=CC=CC(Cl)=C4)CCCC(O)=O)=O

Acciones bioquímicas o fisiológicas

GLPG0974 is an orally available, high-affinity, potent and selective free fatty acid receptor 2 (FFA2; FFAR2; GPCR43; GPR43) antagonist (hFFA2 Kd = 7.5 nM; IC50 = 9 nM; Na acetate EC80-induced Ca2+ flux in HEK293 hFFA2 transfectants) with little potency toward 55 other receptors/channels/transporters (IC50 >10 μM), including FFA3 (GPR41). GLPG0974 inhibits acetate-induced human neutrophil migration (IC50 = 27 nM) and exhibits in vivo efficacy (0.1 or 1 mg/kg intragastrically) against duodenal lesions induction by NSAID indomethacin/FFA2 agonist phenylacetamide-1 co-treatment with good pharmacokinetic properties and oral availability (F = 47% in rats; 5 mg/kg p.o.).

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

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