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SML1327

Glutaminase Inhibitor 968

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

5-(3-Bromo-4-(dimethylamino)phenyl)-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydrobenzo[a]phenanthridin-4(1H)-one

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Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C27H27BrN2O
Número CAS:
Peso molecular:
475.42
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder

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Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

2-8°C

SMILES string

Brc1c(ccc(c1)C2Nc3c(c5c(cc3)cccc5)C4=C2C(=O)CC(C4)(C)C)N(C)C

InChI

1S/C27H27BrN2O/c1-27(2)14-19-24-18-8-6-5-7-16(18)9-11-21(24)29-26(25(19)23(31)15-27)17-10-12-22(30(3)4)20(28)13-17/h5-13,26,29H,14-15H2,1-4H3

InChI key

NVFRRJQWRZFDLM-UHFFFAOYSA-N

General description

Glutaminase Inhibitor 968 belongs to the benzophenanthridinone family.

Application

Glutaminase inhibitor 968 has been used to study the role of glutamine metabolism in macrophage activation.

Biochem/physiol Actions

Glutaminase Inhibitor 968 is an allosteric inihibitor of the mitochondrial enzyme glutaminase C (GAC), which is overexpressed in a number of cancer cell lines. Glutaminase Inhibitor 968 shows 21% inhibition at 10 μM, 94% at 25 μM. Glutaminase Inhibitor 968 blocked human cancer cell proliferation in culture, and in inhibited tumor formation in mouse xenograft models.
Glutaminase Inhibitor 968 is an allosteric inihibitor of the mitochondrial enzyme glutaminase C (GAC).
Variation in the 3-bromo-4-(dimethylamino)phenyl ring of glutaminase inhibitor 968, leads to loss of its inhibitory activity. Glutaminase catalysed glutamine metabolism maintains intracellular pH of cancer cells. Inhibition by glutaminase inhibitor 968 is known to hinder cell proliferation as a consequences of low intracellular pH.

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Este artículo
352010MAK612
description

≥98% (HPLC)

description

Glutaminase Inhibitor, Compd 968, is a cell-permeable, reversible inhibitor of mitochondrial glutaminase. Represses growth & invasive activity in glutaminase upregulated fibroblasts and tumor cells.

description

sufficient for 100 fluorometric tests

form

powder

form

powder

form

-

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥99% (HPLC)

assay

-

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

-

storage temp.

2-8°C

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

solubility

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

solubility

DMSO: 5 mg/mL

solubility

-

color

white to beige

color

white

color

-


Clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Punto de inflamación (°F)

Not applicable

Punto de inflamación (°C)

Not applicable



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