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Merck

SML0220

Sigma-Aldrich

YM 022

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

N-[(3R)-2,3-Dihydro-1-[2-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-N′-(3-methylphenyl)-urea

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C32H28N4O3
Número de CAS:
Peso molecular:
516.59
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
ID de la sustancia en PubChem:
NACRES:
NA.77

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Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

actividad óptica

[α]/D +128 to +140 (c = 1, DCM)

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 5 mg/mL (clear solution)

temp. de almacenamiento

room temp

cadena SMILES

Cc1cccc(NC(=O)N[C@@H]2N=C(c3ccccc3)c4ccccc4N(CC(=O)c5ccccc5C)C2=O)c1

InChI

1S/C32H28N4O3/c1-21-11-10-15-24(19-21)33-32(39)35-30-31(38)36(20-28(37)25-16-7-6-12-22(25)2)27-18-9-8-17-26(27)29(34-30)23-13-4-3-5-14-23/h3-19,30H,20H2,1-2H3,(H2,33,35,39)/t30-/m0/s1

Clave InChI

YCXFHPUBGMMWJQ-PMERELPUSA-N

Acciones bioquímicas o fisiológicas

YM022 is a very potent, selective antagonist of the gastrin/cholecystokinin (CCK)-B receptor.
YM022 is a very potent, selective antagonist of the gastrin/cholecystokinin (CCK)-B receptor. The Ki value for CCKB is 68 pM vs 63 nM for CCKA. In rats, YM022 inhibits pentagastrin-induced gastric emptying with an ED50 or 7.8 nM/kg.

Características y beneficios

This compound is featured on the Cholecystokinin and Gastrin Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Pictogramas

Skull and crossbones

Palabra de señalización

Danger

Frases de peligro

Clasificaciones de peligro

Acute Tox. 3 Oral

Código de clase de almacenamiento

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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Salem I Abdalla et al.
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 10(14), 4784-4792 (2004-07-23)
Cyclooxygenase (COX)-2 has been causally implicated in carcinogenesis. The evidence for increased COX-2 in the malignant progression of Barrett's esophagus is contradictory. We hypothesize that COX-2 expression may be causally affected by the gastrin status via the cholecystokinin 2 (CCK(2))
R Håkanson et al.
Regulatory peptides, 80(1-2), 1-12 (1999-05-11)
Gastrin-recognizing CCK2 receptors are expressed in parietal cells and in so-called ECL cells in the acid-producing part of the stomach. ECL cells are endocrine/paracrine cells that produce and store histamine and chromogranin A (CGA)-derived peptides, such as pancreastatin. The ECL
Kazuhiro Imatake et al.
Journal of gastroenterology, 44(5), 396-404 (2009-03-20)
Capsaicin has beneficial pharmacological properties, such as the ability to improve appetite and digestion. However, capsaicin has been reported to suppress gastric acid output, but to increase secretion; no consensus as to its effects on gastric acid output has been
D Chen et al.
Cell and tissue research, 299(1), 81-95 (2000-02-02)
The ECL cells in the oxyntic mucosa of rat stomach produce histamine and chromogranin A-derived peptides such as pancreastatin. The cells respond to gastrin via cholecystokinin-2 (CCK2) receptors. A CCK2 receptor blockade was induced by treatment (for up to 8
Soo Yeun Lee et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 31(30), 10993-11002 (2011-07-29)
Parvalbumin-positive (PV+) fast-spiking basket cells are thought to play key roles in network functions related to precise time keeping during behaviorally relevant hippocampal synchronous oscillations. Although they express relatively few receptors for neuromodulators, the highly abundant and functionally important neuropeptide

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