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405273

Sigma-Aldrich

INDY

Sinónimos:

INDY, (1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazoylidene)-2-propanone, Dyrk/Clk Dual Inhibitor

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C12H13NO2S
Número de CAS:
Peso molecular:
235.30
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Ensayo

≥98% (HPLC)

Nivel de calidad

Formulario

powder

fabricante / nombre comercial

Calbiochem®

condiciones de almacenamiento

OK to freeze
protect from light

color

off-white

solubilidad

DMSO: 50 mg/mL

Condiciones de envío

wet ice

temp. de almacenamiento

−20°C

Descripción general

A benzothiazole compound that acts as an ATP competitive Dyrk inhibitor (IC50 = 0.24 µM and 0.23 µM for Dyrk1A and Dyrk1B, respectively), and displays >90% inhibition on DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK4, casein kinase 1 (CSNK1D), and PIM1 among a panel of 66 kinases, in an in vitro screening assay. Unlike harmine, another potent Dyrk inhibitor, this compound does not affect MAOA activity. It is shown to decrease substrate phosphorylation of tau-protein at Thr212 in COS7 cells, dose-dependently, from 3 µM to 30 µM and ameliorates the inhibitory effect of Dyrk1A on NFAT response element mediated calcineurin/NFAT signaling in HEK293 cells. In addition, its prodrug, proINDY is shown to effectively reverse developmental defects associated with Dyrk1A overexpression in a Xenopus embryo model at 2.5 µM in vivo, without apparent toxicity.

Envase

Packaged under inert gas

Advertencia

Toxicity: Standard Handling (A)

Otras notas

Ogawa, Y., et al. 2010. Nat Commun1, 1.

Información legal

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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