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INDY
Sinónimos:
INDY, (1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazoylidene)-2-propanone, Dyrk/Clk Dual Inhibitor
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About This Item
Fórmula empírica (notación de Hill):
C12H13NO2S
Número de CAS:
Peso molecular:
235.30
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77
Productos recomendados
Ensayo
≥98% (HPLC)
Nivel de calidad
Formulario
powder
fabricante / nombre comercial
Calbiochem®
condiciones de almacenamiento
OK to freeze
protect from light
color
off-white
solubilidad
DMSO: 50 mg/mL
Condiciones de envío
wet ice
temp. de almacenamiento
−20°C
Descripción general
A benzothiazole compound that acts as an ATP competitive Dyrk inhibitor (IC50 = 0.24 µM and 0.23 µM for Dyrk1A and Dyrk1B, respectively), and displays >90% inhibition on DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK4, casein kinase 1 (CSNK1D), and PIM1 among a panel of 66 kinases, in an in vitro screening assay. Unlike harmine, another potent Dyrk inhibitor, this compound does not affect MAOA activity. It is shown to decrease substrate phosphorylation of tau-protein at Thr212 in COS7 cells, dose-dependently, from 3 µM to 30 µM and ameliorates the inhibitory effect of Dyrk1A on NFAT response element mediated calcineurin/NFAT signaling in HEK293 cells. In addition, its prodrug, proINDY is shown to effectively reverse developmental defects associated with Dyrk1A overexpression in a Xenopus embryo model at 2.5 µM in vivo, without apparent toxicity.
Envase
Packaged under inert gas
Advertencia
Toxicity: Standard Handling (A)
Otras notas
Ogawa, Y., et al. 2010. Nat Commun1, 1.
Información legal
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Código de clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
Clase de riesgo para el agua (WGK)
WGK 3
Punto de inflamabilidad (°F)
Not applicable
Punto de inflamabilidad (°C)
Not applicable
Certificados de análisis (COA)
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