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SML2457

Sigma-Aldrich

Amgen16

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

1-((1-(2-Amino-5-chloropyrimidin-4-yl)indolin-6-yl)ethynyl)cyclopentanol, 1-[2-[1-(2-Amino-5-chloro-4-pyrimidinyl)-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl]ethynyl]cyclopentanol, Amgen 16

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C19H19ClN4O
Numéro CAS:
1202761-92-9
Poids moléculaire :
354.83
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

NC1=NC=C(C(N2CCC3=C2C=C(C=C3)C#CC4(CCCC4)O)=N1)Cl

Actions biochimiques/physiologiques

Amgen16 is an NF-κB-inducing kinase (NIK) inhibitor that selectively disrupts noncanonical NF-κB activation in U-2 OS cells (lymphotoxin β receptor LTβR-/TWEAK recetor FN14-mediated p52 nuclear translocation IC50 = 417 nM/2.517 μM) without affecting canonical NF-κB activation (TNF-α-stimulated p65 (RelA) nuclear translocation IC50 >30 μM). Likewise, Amgen16 (1 μM, 30 min pretreatment) selectively inhibits NFKB2 (p100) mRNA production upon noncanonical NF-κB activation (by 84%; 20 ng/mL TWEAK for 4 h), while exhibiting much smaller effect against canonical NF-κB stimulator-induced NFKB2 production (by 36%; 10 ng/mLTNFα for 4 h).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Kate L Henry et al.
Science signaling, 11(541) (2018-08-02)
Members of the family of nuclear factor κB (NF-κB) transcription factors are critical for multiple cellular processes, including regulating innate and adaptive immune responses, cell proliferation, and cell survival. Canonical NF-κB complexes are retained in the cytoplasm by the inhibitory

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