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SML2443

Sigma-Aldrich

GLPG0974

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

4-[[(R)-1-(Benzo[b]thiophene-3-carbonyl)-2-methyl-azetidine-2-carbonyl]-(3-chloro-benzyl)-amino]-butyric acid, GLPG 0974, GLPG-0974

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C25H25ClN2O4S
Numéro CAS:
1391076-61-1
Poids moléculaire :
485.00
Numéro MDL:
MFCD28502087
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77
Le tarif et la disponibilité ne sont pas disponibles actuellement.

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Activité optique

[α]/D +175 to +200°, c = 1 in chloroform-d

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

O=C(C1=CSC2=C1C=CC=C2)N3CC[C@]3(C)C(N(CC4=CC=CC(Cl)=C4)CCCC(O)=O)=O

InChI

1S/C25H25ClN2O4S/c1-25(11-13-28(25)23(31)20-16-33-21-9-3-2-8-19(20)21)24(32)27(12-5-10-22(29)30)15-17-6-4-7-18(26)14-17/h2-4,6-9,14,16H,5,10-13,15H2,1H3,(H,29,30)/t25-/m1/s1

Clé InChI

MPMKMQHJHDHPBE-RUZDIDTESA-N

Actions biochimiques/physiologiques

GLPG0974 is an orally available, high-affinity, potent and selective free fatty acid receptor 2 (FFA2; FFAR2; GPCR43; GPR43) antagonist (hFFA2 Kd = 7.5 nM; IC50 = 9 nM; Na acetate EC80-induced Ca2+ flux in HEK293 hFFA2 transfectants) with little potency toward 55 other receptors/channels/transporters (IC50 >10 μM), including FFA3 (GPR41). GLPG0974 inhibits acetate-induced human neutrophil migration (IC50 = 27 nM) and exhibits in vivo efficacy (0.1 or 1 mg/kg intragastrically) against duodenal lesions induction by NSAID indomethacin/FFA2 agonist phenylacetamide-1 co-treatment with good pharmacokinetic properties and oral availability (F = 47% in rats; 5 mg/kg p.o.).
Orally available, high-affinity, potent and selective free fatty acid receptor 2 (FFA2; FFAR2; GPCR43; GPR43) antagonist with in vitro and in vivo efficacy.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Certificats d'analyse (COA)

Lot/Batch Number
0000209598
0000209598
0000165994
0000155052
0000155051

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Amira Sayed Khan et al.
Cellular and molecular gastroenterology and hepatology, 15(3), 633-663 (2022-11-22)
The spontaneous preference for dietary lipids is principally regulated by 2 lingual fat taste receptors, CD36 and GPR120. Obese animals and most of human subjects exhibit low orosensory perception of dietary fat because of malfunctioning of these taste receptors. Our
Xianzhang Zeng et al.
Microbiome, 11(1), 204-204 (2023-09-12)
Aging is a significant risk factor for ischemic stroke and worsens its outcome. However, the mechanisms for this worsened neurological outcome with aging are not clearly defined. Old C57BL/6J male mice (18 to 20 months old) had a poorer neurological

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