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SML1327

Sigma-Aldrich

Glutaminase Inhibitor 968

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

5-(3-Bromo-4-(dimethylamino)phenyl)-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydrobenzo[a]phenanthridin-4(1H)-one

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C27H27BrN2O
Numéro CAS:
311795-38-7
Poids moléculaire :
475.42
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

Température de stockage

2-8°C

InChI

1S/C27H27BrN2O/c1-27(2)14-19-24-18-8-6-5-7-16(18)9-11-21(24)29-26(25(19)23(31)15-27)17-10-12-22(30(3)4)20(28)13-17/h5-13,26,29H,14-15H2,1-4H3

Clé InChI

NVFRRJQWRZFDLM-UHFFFAOYSA-N

Description générale

Glutaminase Inhibitor 968 belongs to the benzophenanthridinone family.

Application

Glutaminase inhibitor 968 has been used to study the role of glutamine metabolism in macrophage activation.

Actions biochimiques/physiologiques

Glutaminase Inhibitor 968 is an allosteric inihibitor of the mitochondrial enzyme glutaminase C (GAC), which is overexpressed in a number of cancer cell lines. Glutaminase Inhibitor 968 shows 21% inhibition at 10 μM, 94% at 25 μM. Glutaminase Inhibitor 968 blocked human cancer cell proliferation in culture, and in inhibited tumor formation in mouse xenograft models.
Variation in the 3-bromo-4-(dimethylamino)phenyl ring of glutaminase inhibitor 968, leads to loss of its inhibitory activity. Glutaminase catalysed glutamine metabolism maintains intracellular pH of cancer cells. Inhibition by glutaminase inhibitor 968 is known to hinder cell proliferation as a consequences of low intracellular pH.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Dibenzophenanthridines as Inhibitors of Glutaminase C and Cancer Cell Proliferation
Katt W P, et al.
Molecular Cancer Therapeutics, 11(6) (2012)
α-ketoglutarate orchestrates macrophage activation through metabolic and epigenetic reprogramming.
Liu P S, et al.
Nature Immunology, 18(9), 985-985 (2017)
Glutaminase regulation in cancer cells: a druggable chain of events.
Katt W P and Cerione R A
Drug Discovery Today, 19(4), 450-457 (2014)
Glutaminase: a hot spot for regulation of cancer cell metabolism?.
Erickson J W and Cerione R A
Oncotarget, 1(8), 734-734 (2010)
Shuting Han et al.
Theranostics, 11(17), 8464-8479 (2021-08-11)
As glutamine plays a central role in cancer metabolism, inhibition of glutaminolysis has become an ideal anticancer therapeutic target. However, glutaminolysis inhibition leads to activation of autophagy, which compromises its antitumor effect. Hence, we investigated the mechanism underlying glutaminolysis inhibition-induced
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