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Merck
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SML3584

Sigma-Aldrich

AZ1

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

2-[[[5-Bromo-2-[[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]phenyl]methyl]amino]-ethanol, AZ 1, AZ-1

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C17H16BrF4NO2
CAS-Nummer:
2165322-94-9
Molekulargewicht:
422.21
MDL-Nummer:
MFCD32201047
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.21

Qualitätsniveau

100

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 2 mg/mL, clear

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

FC1=CC=C(COC2=CC=C(C=C2CNCCO)Br)C=C1C(F)(F)F

Biochem./physiol. Wirkung

AZ1 is a potent and selective dual USP25 & USP28 deubiquitinase (DUBs) inhibitor (USP25/28 IC50 = 0.62/0.7 nM by Ub-Rh110 assay) that induces HCT116 cellular c-Myc degradation (20-100 µM for 3h or 60 µM for 0.3-3h). AZ1 exhibits antiproliferation activity in cancer cultures (IC50 ≤20 µM; HCT116, HT29 and SW480) and anti-tumor efficacy in an orthotopic model of lung SCC tumours in mice in vivo (125 mg/kg or 375 mg/kg i.p. once every three days, 6 injections total).

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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USP28 enables oncogenic transformation of respiratory cells, and its inhibition potentiates molecular therapy targeting mutant EGFR, BRAF and PI3K
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Maintaining protein stability of ?Np63 via USP28 is required by squamous cancer cells
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EMBO Molecular Medicine, 12 (2022)
Inhibition of USP28 overcomes Cisplatin-resistance of squamous tumors by suppression of the Fanconi anemia pathway
Cell Death and Differentiation, 29, 568-584 (2022)
The deubiquitinase USP25 supports colonic inflammation and bacterial infection and promotes colorectal cancer
Nature cancer, 1, 811-825 (2020)
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