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Sigma-Aldrich

SR9009

≥96% (HPLC), liquid, REV-ERB agonist, Calbiochem®

Synonym(e):

REV-ERB Agonist II, SR9009

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C20H24ClN3O4S
CAS-Nummer:
1379686-30-2
Molekulargewicht:
437.94
MDL-Nummer:
MFCD29472236
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

product name

REV-ERB Agonist II, SR9009, The REV-ERB Agonist II, SR9009 controls the biological activity of REV-ERB. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

Qualitätsniveau

100

Assay

≥96% (HPLC)

Form

liquid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

dark brown

Löslichkeit

DMSO: 50 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

ClC(C=C1)=CC=C1CN(CC2=CC=C(S2)[N+]([O-])=O)CC3CN(C(OCC)=O)CC3

InChI

1S/C20H24ClN3O4S/c1-2-28-20(25)23-10-9-16(13-23)12-22(11-15-3-5-17(21)6-4-15)14-18-7-8-19(29-18)24(26)27/h3-8,16H,2,9-14H2,1H3

InChIKey

MMJJNHOIVCGAAP-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Eine Pyrrolidincarbamat-Verbindung, die als spezifischer REV-ERB-α;/β;-Agonist wirkt. Zeigt eine direkte und reversible Bindung (Kd = 800 nM REV-ERB-α;) und hervorragende Selektivität über ein Panel von 46 anderen Nuklearrezeptoren. Bewirkt eine starke Erhöhung der REV-ERB-abhängigen Repressoraktivität (IC50 = 670 und 800 nM in Gal4-REV-ERB-α; und β; transfizierten HEK 293-Zellen) und reduziert BMAL1 mRNA in HepG2-Zellen (IC50 = 710 nM). Durchquert nachweislich die Blut-Hirn-Schranke und hat wünschenswerte pharmakokinetische Eigenschaften. Eine 7-tägige Verabreichung von SR9009 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) bewirkt eine signifikante Gewichts- und Fettreduzierung in C57BL6-Mäusen mit begleitender Reduktion der Plasmaglukose und freien Fettsäurespiegel und ändert den zirkardianen Rhytmus.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
REV-ERB-α;/&;beta
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Solt, L.A., et al. 2012. Nature485, 62.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

10 - Combustible liquids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Xiaodong Zhuang et al.
iScience, 24(10), 103144-103144 (2021-09-22)
The coronavirus disease 2019 pandemic, caused by severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) coronavirus, is a global health issue with unprecedented challenges for public health. SARS-CoV-2 primarily infects cells of the respiratory tract via spike glycoprotein binding to angiotensin-converting
Fang-Yuan Mao et al.
Cellular and molecular gastroenterology and hepatology, 12(2), 395-425 (2021-03-07)
Rev-erbα represents a powerful transcriptional repressor involved in immunity. However, the regulation, function, and clinical relevance of Rev-erbα in Helicobacter pylori infection are presently unknown. Rev-erbα was examined in gastric samples from H pylori-infected patients and mice. Gastric epithelial cells (GECs)

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