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527450

Sigma-Aldrich

Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16

≥90% (HPLC), solid, PKR inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

PKR-Inhibitor

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C13H8N4OS
CAS-Nummer:
608512-97-6
Molekulargewicht:
268.29
MDL-Nummer:
MFCD06735404
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Preise und Verfügbarkeit sind derzeit nicht verfügbar.

Produktbezeichnung

PKR-Inhibitor, The PKR Inhibitor, also referenced under CAS 608512-97-6, controls the biological activity of PKR. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Qualitätsniveau

100

Assay

≥90% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

orange to orange-brown

Löslichkeit

DMSO: 5 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

[s]1c2c(nc1)ccc3c2\C(=C\c4nc[nH]c4)\C(=O)N3

InChI

1S/C13H8N4OS/c18-13-8(3-7-4-14-5-15-7)11-9(17-13)1-2-10-12(11)19-6-16-10/h1-6H,(H,14,15)(H,17,18)/b8-3-

InChIKey

VFBGXTUGODTSPK-BAQGIRSFSA-N

Allgemeine Beschreibung

Eine Imidazol-Oxindol-Verbindung, die als potenter, auf die ATP-Bindungsstelle gerichteter Inhibitor von PKR wirkt. Hemmt nachweislich wirksam die RNA-induzierte PKR-Autophosphorylierung (IC50 = 210 nM) und hebt den PKR-abhängigen Translationsblock auf (IC50 = 100 nM). Eine inaktive Kontrolle ist ebenfalls erhältlich (Katalog-Nr. 527455). Verstärkt nachweislich die Spätphase der Langzeitpotenzierung der synaptischen Übertragung und verbessert das Langzeitgedächtnis von Mäusen. Auch als 50-mM-Lösung in DMSO verfügbar (Katalog-Nr. 527451).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PKR
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: nein
Ziel-IC50: 210 nM zur Hemmung der RNA-induzierten PKR-Autophosphorylierung und 100 nM zur Aufhebung des PKR-abhängigen Translationsblocks.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Karzinogen/Teratogen (D)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Zhu, P.J., et al. 2011. Cell147, 1384.
Jammi, N.V., et al. 2003. Biochem. Biophys. Res. Commun.308, 50.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Eukaryotic cells adopt highly tuned stress response physiology under threats of exogenous stressors including viruses to maintain cellular homeostasis. Not surprisingly, avoidance of cellular stress response pathways is an essential facet of virus-induced obligatory host reprogramming to invoke a cellular
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