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Merck

428201

Sigma-Aldrich

LDN-211904

LDN-211904 modulates the biological activity of EphB3 receptor tyrosine kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

LDN-211904, N-(2-Chlorphenyl)-6-(piperidin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-carboxamid-Oxalat, EphB3-Inhibitor, LDN-211904

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C21H21ClN4O5
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
444.87
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥99% (HPLC)

Form

solid

Wirksamkeit

79 nM IC50

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

off-white

Löslichkeit

DMSO: 50 mg/mL, clear, nearly colorless

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

O=C(NC1=CC=CC=C1Cl)C2=CN=C3C=CC(C4CCNCC4)=CN32.OC(C(O)=O)=O

Allgemeine Beschreibung

Ein Pyrazolo[1,5-a]pyridin-Derivat, das als potenter und reversibler EphB3-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 79 nM mit guter mikrosomaler Stabilität in der Mausleber und guter Löslichkeit in Wasser fungiert. Unterdrückt nachweislich die EphB3-induzierte Autophosphorylierung des EphB3-Rezeptors bei 10 µ;M in Zellen. Bei einem Profiling gegen eine Gruppe von 288 Kinasen bei 5 µ;M wurde festgestellt, dass es auch die meisten der Rezeptorkinasen des Eph (Erythropoietin-produzierendes hepatozelluläres Karzinom) hemmt, einschließlich EphA1, EphA2, EphA3, EphA4, EphA5, EphA8, EphB1, EphB2, EphB3, EphB4 und andere Tyrosinkinasen, jedoch nicht EphA6 und EphA7, und ist nicht hemmend gegenüber Nicht-RTK-Kinasen, mit Ausnahme von p38α;, p38β; und Qik.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Erythropoietin-produzierendes hepatozelluläres Karzinom (Eph)
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Qiao, L., et al. 2011, Bioorg. Med. Chem. Lett.19, 6122

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


Analysenzertifikate (COA)

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