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K_ir2.1 Inhibitor, ML133

The K_ir2.1 Inhibitor, ML133, also referenced under CAS 185669-79-8, controls the biological activity of K_ir2.1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

• Synonym(e): K_ir2.1 Inhibitor, ML133
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₉H₁₉NO
• CAS-Nummer: 185669-79-8
• Molekulargewicht: 277.36
• MDL-Nummer: MFCD01469095
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.28

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL, clear, colorless
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: COC(C=C1)=CC=C1CNCC2=C(C=CC=C3)C3=CC=C2
• InChI: 1S/C19H19NO/c1-21-18-11-9-15(10-12-18)13-20-14-17-7-4-6-16-5-2-3-8-19(16)17/h2-12,20H,13-14H2,1H3
• InChIKey: GIFYKGIODMXYNT-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler Kaliumblocker für das äußere Nierenmark (ROMK), der nachweislich den einwärts-gleichrichtenden Kaliumkanal hemmt, K_ir2,1 (IC₅₀ = 1,8 µ;M und 290 nM, bei pH 7,4 bzw. pH 8,5). Es weist eine geringe Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der K_ir2,x-Familie auf, hat aber keine Wirkung auf K_ir1,1 (IC₅₀ >;300 µ;M) und zeigt eine schwache Aktivität für K_ir4,1 und K_ir7,1 (IC₅₀ = 76 µ;M bzw. 33 µ;M). Berichten zufolge wurde es in 218 MLPCN-HTS-Kampagnen getestet, wobei es in nur zwei Tests, die nicht auf K_ir2,1 basieren, Aktivität gezeigt hat. Außerdem zeigt es ein relativ sauberes Profil in einem Radioliganden-Bindungspanel von 68 GPCRs, Ionenkanälen und Transportern.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Lindsley, C.W., et al. 2011. ACS Chem. Biol.6, 845.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable