Eine oral bioverfügbare Pyrimidinopyrimidin-Verbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der menschlichen hepatischen KHK-Aktivität (KHK-C-Isoform; IC50 = 12 nM in einem Transcreener-ADP-Assay) wirkt und die Fructose-1-Phosphat-Sekretion effizient blockiert (IC50 ≤; 400 nM in HepG2-Zellen). Zeigt eine ~50-fach geringere Potenz gegenüber Stoffwechselkinasen, nämlich Ribokinase, Hexokinase und Adenosinkinase, und minimale Bindungsaffinitäten zu verschiedenen Rezeptoren und Ionenkanälen sowie eine ausgezeichnete Selektivität unter einer Gruppe von 31 Kinasen, einschließlich Akt1, AMPK, CaMKI/II, InsR, IRAK4, PKA und PKCθ; (IC50 >;>;10 µ;M). Es hat sich gezeigt, dass es die Aktivitäten der menschlichen Cytochrom-p450-Isoenzyme (1A2, 2C19, 2D6, 2C9 und 3A4) nur minimal beeinträchtigt und bei Ratten ein hohes Verteilungsvolumen und eine hohe Clearance-Rate aufweist.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Maryanoff, B.E., et al. 2011. ACS Med. Chem. Lett.2, 538.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 2
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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Excessive fructose intake is associated with the occurrence, progression, and poor prognosis of various tumors. A better understanding of the mechanisms underlying the functions of fructose in cancer could facilitate the development of better treatment and prevention strategies. In this
A significant increase in dietary fructose consumption has been implicated as a potential driver of cancer. Metabolic adaptation of cancer cells to utilize fructose confers advantages for their malignant growth, but compelling therapeutic targets have not been identified. Here, we
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