Eine zellpermeable Hexahydropyrimidin-Verbindung, die ähnliche pharmakologische Eigenschaften, aber eine deutlich unterschiedliche Struktur aufweist wie GANT58 (<;A href="http://www.emdmilliore.com/products/EMD_BIO-37340">;>;Best.-Nr. 373400<;/A>;). Während beide Verbindungen als nachgeschaltet Hedgehog (Hh) Signalweg-selektive Blocker wirken und mit ähnlicher Potenz (IC50 ~5 µ;M) auf Gli-vermittelte Gen-Transaktivierung in SAG-stimulierten Shh-L2-Zellen gerichtet sind, zeigt GANT61 eine bessere Antitumor-Wirkung in-vivo, wahrscheinlich aufgrund seiner überragenden Pharmakokinetik. Nur GANT61, jedoch nicht GANT58, hemmt die Gli-DNA-Bindung in HEK293-Zellen. Diese Verbindung (Best.-Nr. <;A href="http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-373401">;373401<;/A>;) ist zudem in feststofflicher Form erhältlich.
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel Gli1 und Gli2
Zellpermeabel: ja
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Reizstoff (B)
Physikalische Form
Eine 25 mM Lösung (2 mg/186 µ;l) des Hh/Gli-Antagonisten, GANT61 (<;A href="http://www.emdmilliore.com/products/EMD_BIO-373401">;Best.-Nr. 373401<;/A>;) in DMSO.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
10 - Combustible liquids
WGK
WGK 2
Flammpunkt (°F)
188.6 °F - closed cup - (refers to pure substance)
Flammpunkt (°C)
87 °C - closed cup - (refers to pure substance)
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Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 104(20), 8455-8460 (2007-05-15)
The developmentally important Hedgehog (Hh) signaling pathway has recently been implicated in several forms of solid cancer. Current drug development programs focus on targeting the protooncogene Smoothened, a key transmembrane pathway member. These drug candidates, albeit promising, do not address
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