Ein zellpermeables Sulfonamid, das das Wachstum von VHL-defizienten Nierenzellkarzinomen (RCC) dosisabhängig (0–5 µ;M) selektiv hemmt, indem der durch den HIF (Hypoxie-induzierbarer Faktor)-Transkriptionsfaktor in VHL-defizienten Zellen hochregulierte Glucose-Transporter 1 (GLUT1) direkt angezielt wird. Löst in Zusammenhang mit der aeroben Glycolyse eine verminderte oxidative Phosphorylierung aus und führt zur Nekrose, eine Wirkung die der durch GLUT1 induzierten RNA-Interferenz entspricht. Bindet nicht an andere Glucose-Transporter und weist bei 50 weiteren getesteten Kinasen keine hemmende Wirkung auf.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Chan, D., et al. 2011. Sci. Transl. Med.3, 94ra70.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
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