Přejít k obsahu
Merck

5.32978

PLD2 Inhibitor, ML395

Synonyma:

PLD2 Inhibitor, ML395, Phosppolipase D2 inhibitor, VU0468809, ML-395

Přihlásit pro zobrazení organizačních a smluvních cen.

Vybrat velikost

O této položce

Empirický vzorec (Hillův zápis):
C26H29N5O2
Číslo CAS:
1638957-17-1
Molekulová hmotnost:
443.54
MDL number:
MFCD28502199
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200

Hlavní dokumenty

Zobrazit celou dokumentaci
Technický servis
Potřebujete pomoc? Náš tým zkušených odborníků je vám k dispozici.
Dovolte nám, abychom vám pomohli
Technický servis
Potřebujete pomoc? Náš tým zkušených odborníků je vám k dispozici.
Dovolte nám, abychom vám pomohli

assay

≥97% (HPLC)

form

solid

potency

360 nM IC50

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
protect from light

color

off-white

solubility

DMSO: 50 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Související kategorie

Biochem/physiol Actions

Primary Target
PLD2
Reversible: yes

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

General description

A cell permeable, triazaspirone derivative that acts as a highly potent, selective, and direct allosteric inhibitor of phospholipase D2 (PLD2; IC50 = 360 nM in exogenous biochemical assay). Exhibits >80-fold selectivity over phospholipase D1 (PLD1; IC50 = 30 µM). Shown to permeate the blood-brain barrier. Protects A549 cells from multiple strains of influenza virus when cells were pre-treated with this compound. Exhibits excellent DMPK profile (hepatic microsomal clearance = 82.1 ml/min/kg in Sprague-Dawley rats) and conforms to Lipinski′s rule and has favorable lipophilicity. Also displays favorable cytochrome P450 profile (CYP3A4 IC50 = 3.9 µM, CYP2D6 IC50 =16.4 µM, CYP1A2 IC50>30 µM, and CYP2C9 IC50>30 µM).
ML395 is a cell permeable, highly potent, selective, and direct allosteric inhibitor of phospholipase D2 (PLD2; IC₅₀ = 360 nM) that exhibits >80-fold selectivity over PLD1.

Other Notes

O′Reilly, M.C., et al. 2014. ChemMedChem9, 2633.

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C).

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Skladovací třída

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

Osvědčení o analýze (COA)

Vyhledejte osvědčení Osvědčení o analýze (COA) zadáním čísla šarže/dávky těchto produktů. Čísla šarže a dávky lze nalézt na štítku produktu za slovy „Lot“ nebo „Batch“.

Již tento produkt vlastníte?

Dokumenty související s produkty, které jste v minulosti zakoupili, byly za účelem usnadnění shromážděny ve vaší Knihovně dokumentů.

Navštívit knihovnu dokumentů

Související obsah

Characterization of Estrogen Receptor α Phosphorylation Sites in Breast Cancer Tissue Using the SNAP i.d® 2.0 System

A major focus of breast cancer research is to understand the mechanisms responsible for disease progression and drug resistance. Toward that end, it has been found that approximately two thirds of all human breast carcinomas overexpress the Estrogen Receptor α (ERα) protein and it remains the primary pharmacological target for endocrine therapy1,2. The normal cellular function of ERα is as a transcription factor that mediates a wide variety of physiological processes, many of which are dependent upon phosphorylation of the receptor at specific amino acid residues3,4. Indeed, ERα is known to be phosphorylated at a multitude of different sites, yet how these all correlate to disease remains unclear5. Here, we interrogated multiple sites of ERα for phosphorylation status by screening an extensive panel of different breast cancer patient samples and other non-breast cancer tissue microarray (TMA) slide samples to determine their relevance to disease.

White Paper: Further considerations of antibody validation and usage.

Náš tým vědeckých pracovníků má zkušenosti ve všech oblastech výzkumu, včetně přírodních věd, materiálových věd, chemické syntézy, chromatografie, analytiky a mnoha dalších..

Obraťte se na technický servis