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Merck

SML2683

Sigma-Aldrich

dBET6

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-[8-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]octyl]-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C42H45ClN8O7S
Número de CAS:
Peso molecular:
841.37
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

ligand

thalidomide

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

−20°C

Biochem/physiol Actions

dBET6 is a highly cell penetrant, potent and selective BET (bromodomain and extra-terminal domain) degrader that induces rapid (<4hrs) degradation of BRD2, BRD3 and BRD4 and complete down-regulation of c-MYC protein and induction of apoptosis. dBET6 exhibits potent anti-cancer activities.

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Referencia del producto
Descripción
Precios

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

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Liang Xu et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 115(22), E5086-E5095 (2018-05-17)
Competitive BET bromodomain inhibitors (BBIs) targeting BET proteins (BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT) show promising preclinical activities against brain cancers. However, the BET protein-dependent glioblastoma (GBM)-promoting transcriptional network remains elusive. Here, with mechanistic exploration of a next-generation chemical degrader of
Georg E Winter et al.
Molecular cell, 67(1), 5-18 (2017-07-05)
Processive elongation of RNA Polymerase II from a proximal promoter paused state is a rate-limiting event in human gene control. A small number of regulatory factors influence transcription elongation on a global scale. Prior research using small-molecule BET bromodomain inhibitors
Behnam Nabet et al.
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