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Merck

SML3922

Sigma-Aldrich

A-784168

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

1-[3-(Trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-N-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenyl]-1,2,3,6-tetrahydropyridine-4-carboxamide, 3′-(Trifluoromethyl)-N-{4-[(trifluoromethyl)thio]phenyl}-3,6-dihydro-2H-1,2′-bipyridine-4-carboxamide, A 784168, A784168

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C19H15F6N3O3S
Número de CAS:
Peso molecular:
479.40
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

-10 to -25°C

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Brain-penetrant, orally active, potent and selective transient receptor potential cation channel TRPV1 antagonist with in vivo analgesia efficacy.

A-784168 is a brain-penetrant, orally active, potent and selective transient receptor potential (TRP) cation channel TRPV1 antagonist (IC50 = 25/14/33.7/35.1 nM against TRPV1 activation by 50 nM capsaicin/pH 5.5/3 µM NADA/10 µM anandamide in human TRPV1 tranfectants) with little activity or affinity toward other TRP channels and a panel of 74 neurotransmitter receptors. A-784168 reduces capsaicin-induced acute pain (ED50 = 10 µmol/kg p.o. 1h before capsaicin intraplantar injection) and CFA paw injection-induced chronic inflammatory thermal hyperalgesia (EC50 = 54 nmol) in rats in vivo.

Pictogramas

Skull and crossbones

Palabra de señalización

Danger

Frases de peligro

Clasificaciones de peligro

Acute Tox. 3 Oral

Código de clase de almacenamiento

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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TRPV1 receptors in the CNS play a key role in broad-spectrum analgesia of TRPV1 antagonists
The Journal of Neuroscience, 26(37), 9385-9393 (2006)
Characterization of nerve growth factor-induced mechanical and thermal hypersensitivity in rats
European Journal of Pain, 17(4), 469-479 (2013)
Role of TRPV1 and ASIC3 in formalin-induced secondary allodynia and hyperalgesia
Pharmacological Reports, 66(6), 964-971 (2014)

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