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SML3698

Sigma-Aldrich

G150

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

1-(9-(6-Aminopyridin-3-yl)-6,7-dichloro-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-2(5H)-yl)-2-hydroxyethanone, 1-[9-(6-Amino-3-pyridinyl)-6,7-dichloro-1,3,4,5-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-b]indol-2-yl]-2-hydroxyethanone

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C18H16Cl2N4O2
Numero CAS:
2369751-30-2
Peso molecolare:
391.25
Numero MDL:
MFCD32067964
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.21

Livello qualitativo

100

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

Temperatura di conservazione

2-8°C

Azioni biochim/fisiol

G150 is a substrate site-targeting, potent and selective human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) inhibitor (IC50 = 10.2 nM; 100 nM h-cGAS, 0.1 mM ATP & GTP, 25 nM 100-bp dsDNA) with no murine cGAS potency (IC50 >25 μM) and low cytotoxicity (THP1 LD50 = 53 μM). G150 selectively inhibits dsDNA-induced IFNB1/CXCL10 transcription in THP1 (IC50 = 1.96/7.57 μM) & primary human macrophages (IC50 = 0.62/0.87 μM) without affecting adenylyl cyclase activity, direct STING activation by cGAMP, or immune responses induced by hpRNA (RIG-I pathway), poly(I:C) (OAS/RNase L pathway), LPS (TLR4 pathway).

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Development of human cGAS-specific small-molecule inhibitors for repression of dsDNA-triggered interferon expression
Nature Communications, 10(1), 2261-2261 (2019)

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