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Merck

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SML1789

PRIMA-1Met

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, APR-246

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Informazioni su questo articolo

Formula empirica (notazione di Hill):
C10H17NO3
Numero CAS:
Peso molecolare:
199.25
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
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SMILES string

N21CCC(CC2)C(=O)C1(COC)CO

InChI

1S/C10H17NO3/c1-14-7-10(6-12)9(13)8-2-4-11(10)5-3-8/h8,12H,2-7H2,1H3

InChI key

BGBNULCRKBVAKL-UHFFFAOYSA-N

Biochem/physiol Actions

PRIMA-1Met (APR-246) is a re-activator of mutant p53 activity. It′s the methylated, more potent derivative of PRIMA-1. PRIMA-1Met covalently modifies the core domain of mutated p53 restoring the wild-type conformation and activty of p53 in tumor cells, leading to cell cycle arrest and apoptosis. PRIMA-1Met has also been shown to increase intracellular levels of reactive oxygen species (ROS), which may contribute to its anti-tumor activity.
Re-activator of mutant p53 activity
PRIMA-1Met, also called APR-246, is converted to methylene quinuclidinone (MQ), a Michael acceptor. It interacts with p53 through the cysteine (Cys) residue. It blocks the thioredoxin reductase (TrxR1) enzyme. It is under clinical investigation and well-studied. PRIMA-1Met effect is tested on breast cancer specific gene expression.

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DJ001 (E/Z)

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Sigma-Aldrich

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PFK15

SBI-797812 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML2791

SBI-797812

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≥98% (HPLC)

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≥98% (HPLC)

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≥98% (HPLC)

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≥98% (HPLC)

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≥98% (HPLC)

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≥98% (HPLC)

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≥98% (HPLC)

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≥98% (HPLC)

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11 - Combustible Solids

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