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529606

Sigma-Aldrich

PP1 Analog II, 1NM-PP1

InSolution, ≥95%, reversible PP1 analog that acts as a potent, selective, and ATP-competitive inhibitor of mutant kinases

Sinonimo/i:

InSolution PP1 Analog II, 1NM-PP1, 4-Amino-1- tert-butyl-3-(1ʹ-naphthylmethyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 4-Amino-1-tert-butyl-3-(1ʹ-naphthylmethyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C20H21N5
Numero CAS:
Peso molecolare:
331.41
Numero MDL:
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

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Livello qualitativo

Saggio

≥95% (HPLC)

Stato

liquid

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
avoid repeated freeze/thaw cycles
desiccated (hygroscopic)
protect from light

Condizioni di spedizione

dry ice

Temperatura di conservazione

−70°C

Stringa SMILE

[n]1(nc(c4c1ncnc4N)Cc2c3c(ccc2)cccc3)C(C)(C)C

InChI

1S/C20H21N5/c1-20(2,3)25-19-17(18(21)22-12-23-19)16(24-25)11-14-9-6-8-13-7-4-5-10-15(13)14/h4-10,12H,11H2,1-3H3,(H2,21,22,23)
GDQXJQSQYMMKRA-UHFFFAOYSA-N

Descrizione generale

A cell-permeable and reversible PP1 analog that acts as a potent, selective, and ATP-competitive inhibitor of mutant kinases compared to the corresponding wild-type kinase (IC50 = 3.2 nM for T339G, c-Fyn-as1 vs. 1.0 µM for c-Fyn; 4.3 nM for I338G, v-src-as1 vs. 28 µM for v-src; 5 nM for F80G, CDK2-as1 vs. 29 µM for CDK2; 8 nM for F89G, CAMK IIa-as1 vs. 24 µM for CAMKII; 120 nM for T315A, c-Abl-as2 vs. 3.4 µM for c-Abl). Shown to activate mutants of Ire1, a transmembrane kinase.

Azioni biochim/fisiol

Cell permeable: yes
Primary Target
mutant c-Fyn, v-src, Cadk2, CaMKIIa, c-Abl etc.,
Reversible: yes
Target IC50: 3.2 nM for T339G, c-Fyn-as1 vs. 1.0 &micro

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Irritant (B)

Stato fisico

A 10 mM (1 mg/302 µL) solution of PP1 Analog II, 1NM-PP1 (Cat. No. 529581) in DMSO.

Ricostituzione

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Aliquots are stable for up to 3 months at -70°C.

Altre note

Ira, G., et al. 2004. Nature431, 1011.
Papa, F.R., et al. 2003. Science302, 1533.
Bishop, A.C., et al. 2000. Nature407, 395.
Weiss, E.L., et al. 2000. Nat. Cell Biol.2, 677.
Bishop, A.C., et al. 1999. J. Am. Chem. Soc.121, 627.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

10 - Combustible liquids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 1

Punto d’infiammabilità (°F)

188.6 °F - closed cup - Information refers to the main ingredient.

Punto d’infiammabilità (°C)

87 °C - closed cup - Information refers to the main ingredient.


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