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Merck
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SML3946

Sigma-Aldrich

DFPQ

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

AP-06-202, N4-Cyclohexyl-N2-(3,4-difluorophenyl)-2,4-quinazolinediamine, N4-Cyclohexyl-N2-(3,4-difluorophenyl)quinazoline-2,4-diamine

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C20H20F2N4
Numéro CAS:
911678-60-9
Poids moléculaire :
354.40
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

Gs-biased, β2 subtype-selective adrenergic receptor (AR) negative allosteric modulator (NAM) that inhibits β-arrestin recruitment, but not Gs coupling to β2AR.

DFPQ is a Gs-biased, β2 subtype-selective adrenergic receptor (AR) negative allosteric modulator (NAM) that inhibits β-arrestin recruitment (IC50 = 600 nM; 30-min DFPQ pretreatment prior to 12-min 1 μM ISO induction), but not Gs coupling to β2AR (30-min 10 μM DFPQ pretreatment prior to 10-min 1 μM ISO-induced cAMP production). DFPQ effectively inhibits agonist-induced β2AR phosphorylation (IC50 = 2.6 μM; 30-min DFPQ pretreatment prior to 10-min 1 μM ISO induction) and internalization (100% inhibition by 30-min 10 μM DFPQ prior to 1h 10 μM ISO) and protects against the functional desensitization of β-agonist-mediated regulation in cell and tissue models with minimal effects on β1AR.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Michael Ippolito et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 120(31), e2302668120-e2302668120 (2023-07-25)
Catecholamine-stimulated β2-adrenergic receptor (β2AR) signaling via the canonical Gs-adenylyl cyclase-cAMP-PKA pathway regulates numerous physiological functions, including the therapeutic effects of exogenous β-agonists in the treatment of airway disease. β2AR signaling is tightly regulated by GRKs and β-arrestins, which together promote

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