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SML3399

Sigma-Aldrich

CHZ868

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

CHZ 868, CHZ-868, N-(4-((2-((2,4-Difluorophenyl)amino)-1,4-dimethyl-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)oxy)pyridin-2-yl)acetamide, N-[4-[[2-[(2,4-Difluorophenyl)amino]-1,4-dimethyl-1H-benzimidazol-5-yl]oxy]-2-pyridinyl]acetamide, NVP-CHZ 868, NVP-CHZ-868, NVP-CHZ868

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill) :
C22H19F2N5O2
Numéro CAS:
1895895-38-1
Poids moléculaire :
423.42
Numéro MDL:
MFCD30533612
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77
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Niveau de qualité

100

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to pink

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

Orally active, type II tyrosine kinase I inhibitor against VEGFR1/2 (FLT1/KDR), PDGFR1/2, KIT, and ROS1 oncogenic fusions/mutations-drivent growth.

CHZ868 is a type II tyrosine kinase inhibitor that exhibits potent antiproliferation activity against VEGFR1/2 (FLT1/KDR), PDGFR1/2, KIT, and ROS1 TEL fusions-, as well as JAK2 V617F, but not RAF V600E, mutation-driven oncogenic growth (IC50 = 2/11, 4/23, 16, 40, 51 against respective BaF3 transformants) via stablizing target kinases in the inactive “DFG-out” conformation. CHZ868 overcomes Type I JAK inhibitor resistance of JAK2/MPN mutant MPN and JAK2 I682F/CRLF2-rearranged B-ALL cells both in cultures and in mice in vivo (30-40 mg/kg/day p.o.). Comparing to BBT594, CHZ868 is ineffective against BCR-ABL, TEL-FLT3, TEL-RET.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Certificats d'analyse (COA)

Lot/Batch Number
0000333022
0000333021
0000306795
0000333022
0000333021

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How Does the L884P Mutation Confer Resistance to Type-II Inhibitors of JAK2 Kinase: A Comprehensive Molecular Modeling Study
Scientific Reports, 7(1), 9088-9088 (2017)
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Cancer cell, 28(1), 29-41 (2015-07-16)
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