A cell-permeable, thiadiazolidinone based, thiol reactive compound that covalently binds to the regulator of G protein signaling 4 (RGS4) and irreversibly inhibits its activity (IC50 = 17 nM). Exhibits high selectivity over RGS19 and RGS16 (IC50 = 140 nM and 6 µM, respectively) and has negligible effects towards RGS7, RGS8, and papain IC50 = 100, 70, and 100 µM, respectively). Displays ~300-fold greater selectivity over GSK-3beta (IC50 = 5.4 µM). Shown to disrupt RGS4/Gαo interaction and reverse the Gαo-induced membrane translocation of GFP-tagged RGS4 in HEK293 cells (~3 µM). Enhances Gαq-dependent Ca2+ signaling activated by the M3 muscarinic receptor. Potentiates Gαi-dependent muscarinic bradycardia and reverses D2 antagonist raclopride-induced akinesia and bradykinesia in a murine model of the movement disorder in Parkinson′s disease.
Actions biochimiques/physiologiques
Cell permeable: yes
Primary Target RGS4
Reversible: no
Target IC50: 17 nM for RGS4 inhibition
Conditionnement
Packaged under inert gas
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitution
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Autres remarques
Blazer, L.L., et al. 2015. ACS Chem. Neurosci.6, 311.
Turner, E., et al. 2012. ACS Med. Chem. Lett..3, 146.
Informations légales
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Code de la classe de stockage
10 - Combustible liquids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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