A cell-permeable imidazo[1,2-b]pyrazol derived compound that acts as a highly potent and specific inhibitor of CDC-like kinases (CLK; IC50 = 1.1 and 2.4 nM for CLK1 and CLK2, respectively). Exhibits only trivial activity against serine-arginine protein kinases (SRPK) 1, 2, and 3 (IC50 = 200, 310, and 230 nM, respectively). Induces pre-mRNA splicing alteration of multiple genes involved in growth and survival pathways resulting in the depletion of respective proteins. Causes a significance decrease in endogenous phosphorylated serine-arginine proteins and enlarges nuclear speckles in MDA-MB-468 cells. Induces apoptosis and Inhibits the growth of multiple cancer cell lines (GI50 = 3.0, 1.9, 1.7, 2.2, 1.4, 2.0, and 0.6 µM for MDA-MB-468, A549, COLO205, HCT116, NCIH23, SW620, and COLO320 DM cells, respectively).
Actions biochimiques/physiologiques
Cell permeable: yes
Primary Target CLK1
Reversible: yes
Conditionnement
Packaged under inert gas
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitution
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
Autres remarques
Araki, S., et al. 2015. Plos One.10, e0116929.
Informations légales
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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