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SML3972

Sigma-Aldrich

Azeliragon

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

PF-04494700, PF04494700, 3-(4-{2-Butyl-1-[4-(4-chlorophenoxy)-phenyl]-1H-imidazole-4-yl}-phenoxy)-propyl]-diethylamine 1, 3-[4-[2-Butyl-1-[4-(4-chlorophenoxy)phenyl]imidazol-4-yl]phenoxy]-N,N-diethylpropan-1-amine), PF 04494700, TTP 488, TTP-488, TTP488

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C32H38ClN3O2
Numéro CAS:
603148-36-3
Poids moléculaire :
532.12
Numéro MDL:
MFCD11977600
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

, White to light brown

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear

Température de stockage

room temp

Actions biochimiques/physiologiques

Orally active, brain-penetrant, selective receptor for advanced glycation end products (RAGE) antagonist in vitro and in vivo.


Azeliragon (PF-04494700; TTP488) is an orally active, brain-penetrant, selective receptor for advanced glycation end products (RAGE) antagonist (Kd = 12.7 nM using sRAGE; little affinity toward >100 receptors/transporters) that blocks known RAGE ligands binding (S100b, amphoterin, carboxymethyl-lysine, and Aβ1-42). Azeliragon (0.3-3 mg/kg/day p.o.) reduces brain amyloid (Aβ1-40 & Aβ1-42) and inflammatory markers (TNF-α, TGF-β and IL-1), while increases plasma Aβ in tgAPPSWE/LON mice, a mouse model with Swedish and London mutations that over-express human APP.

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Targeting the Receptor for Advanced Glycation Endproducts (RAGE): A Medicinal Chemistry Perspective
Journal of Medicinal Chemistry, 60(17), 7213-7232 (2017)
Development of Azeliragon, an Oral Small Molecule Antagonist of the Receptor for Advanced Glycation Endproducts, for the Potential Slowing of Loss of Cognition in Mild Alzheimer's Disease
The journal of prevention of Alzheimer's disease, 5(2), 149-154 (2018)
Melinda Magna et al.
NPJ breast cancer, 9(1), 59-59 (2023-07-14)
Triple-negative breast cancer (TNBC) is a highly aggressive and metastatic cancer subtype, which is generally untreatable once it metastasizes. We hypothesized that interfering with the Receptor for Advanced Glycation End-products (RAGE) signaling with the small molecule RAGE inhibitors (TTP488/Azeliragon and

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